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M2167 (+)-JQ1 (+)-JQ1 Epigenetic Reader Domain
JQ1
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M6096 JQ-1 carboxylic acid JQ-1 carboxylic acid Epigenetic Reader Domain
(+)-JQ-1 carboxylic acid
(+)-JQ1羧酸是(+)-JQ1的羧酸形式衍生物,是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂,可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。
M10388 (+)-JQ1 PA JQ1的衍生物 Epigenetic Reader Domain
(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,其 IC50 值为 10.4 nM。
M13817 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer (R)-(-)-JQ1 Enantiomer Epigenetic Reader Domain
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。
M8672 CeMMEC13 CeMMEC13 DNA/RNA Synthesis
CeMMEC13是转录起始因子TAF1的第二个溴结构域的有效抑制剂,IC50值为2.1 μM。此外,CeMMEC13还能与BRD4抑制剂(S)-JQ1协同作用,阻止白血病细胞系THP1和肺腺癌细胞系H23的增殖。
M28217 (S)-JQ-35 (S)-JQ-35 Epigenetic Reader Domain
TEN-010
(S)-JQ-35 (TEN-010) 是 BET 家族的抑制剂,有着潜在的抗肿瘤活性。
M29518 TD-428  TD-428  PROTAC
TD-428是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
M29586 KB02-JQ1  KB02-JQ1  PROTAC
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
M31275 JQAD1  JQAD1  PROTAC
JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。









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