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JQ-1 carboxylic acid

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(+)-JQ1羧酸是(+)-JQ1的羧酸形式衍生物,是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂,可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。

JQ-1 carboxylic acid结构式

别名:(+)-JQ-1 carboxylic acid

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ-1 衍生物,是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂,可下调肿瘤细胞表面 PD-L1 的表达。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体,靶向 BET-溴结构域。

实验参考
体外实验*
细胞系 MC 11060 cells
方法 Cells are seeded into white, 384-well microtiter plates at 500 cells per well in a total volume of 50 μL media. The 797, TT and TE10 cells are grown in DMEM containing 1% penicillin/streptomycin and 10% FBS. The Per403 cells are grown in DMEM containing 1 % penicillin/streptomycin and 20% FBS. Patient-derived NMC 11060 cells are grown in RPMI with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. (+)-JQ1 is delivered to microtiter assay plates by robotic pin transfer. Following a 48 hours incubation at 37℃, cells are lysed and wells are assessed for total ATP content using a commercial proliferation assay. Replicate measurements are analyzed with respect to dose and estimates of IC50 are calculated by logistic regression (GraphPad Prism).
浓度 ~500 nM
处理时间 48 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice bearing NMC 797 xenografts
配制 5% DMSO in 5% dextrose
剂量 50 mg/kg
给药处理 intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 400.88
分子式 C19H17ClN4O2S
CAS号 202592-23-2
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4945 mL 12.4726 mL 24.9451 mL
5 mM 0.4989 mL 2.4945 mL 4.989 mL
10 mM 0.2495 mL 1.2473 mL 2.4945 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kumar K, et al. Sci Rep. GLI2-dependent c-MYC upregulation mediates resistance of pancreatic cancer cells to the BET bromodomain inhibitor JQ1.

[2] Lee DH, et al. Int J Cancer. Synergistic effect of JQ1 and rapamycin for treatment of human osteosarcoma.

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