Epigenetic Reader Domain 抑制剂/激活剂/调节剂 Epigenetic Reader Domain

目录号	产品名称	产品简介
M2167	(+)-JQ1	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M6118	666-15	666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。
M2096	GSK1210151A	I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
M2903	OTX015 (Birabresib)	OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2190	I-BET-762	I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
M7126	PF CBP1	PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。
M29621	TP-238	TP-238 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。
M29572	M-808	M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂，其 binding IC50 值为 2.6 nM。
M29543	MS31	MS31 是一种高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
M29506	IACS-9571 hydrochloride	IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
M29460	SGC-iMLLT	SGC-iMLLT 是一种首创的（first-in-class）化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
M29430	BY27	BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。
M29385	ZL0454	ZL0454是有效，选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂，对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
M29380	Y06137	Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，与 BRD4(1) 溴结构域结合，Kd 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
M29332	M-525	M-525 是一种首创的（first-in-class）、高效的、不可逆的、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC50 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。
M29291	GSK973	GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
M29257	NHWD-870	NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。
M29248	UMB-136	UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA)，可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录，并增加病毒产量。
M29234	GNE-886	GNE-886 (Compound 21) 是一种有效的选择性猫眼综合征染色体候选区 2 溴结构域抑制剂 (CECR2，BRD)，IC50 值为 0.016 µM，EC50 值为 370 nM。GNE-886 也抑制 BRD9，IC50 值为 1.6 µM。
M29172	TP-472	TP-472 是一种选择性的 BRD9/7 抑制剂，对 BRD9 和 BRD7 作用的 Kd 值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
M29170	GSK4028	GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照，GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
M29089	GSK8814	GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
M29088	SGC-SMARCA-BRDVIII	SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂，Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
M29027	GNE-375	GNE-375 是一种有效且高度选择性的 BRD9 抑制剂，IC50 为 5 nM。GNE-375 对 BRD9 的选择性比 BRD4、TAF1 和 CECR2 高 100 倍以上。GNE-375 降低 BRD9 与染色质的结合。
M29011	CPI703	CPI703 是 BRD 的抑制剂，可结合到5DBM 复合体的结构域1。
M28993	I-BET567	I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。

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