M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(2)，IC50为33 nM，结合到BET家族的所有Bromodomain结构域，而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域，JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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| M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 |
| M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 |
| M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
| M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
| M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 |
| M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂，对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
M3109
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UNC669 |
UNC669 是一种高度选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂，IC50 为5 μM ，其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍，11倍。 |
| M3106
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UNC1215 |
UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。 |
| M3104
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UNC0638 |
UNC0638是一种有效的，选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，能有效且选择性地作用于多种表观遗传（epigenetics）和非表观遗传靶点。 |
| M2932
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PFI-1 |
PFI-1 (PF-6405761)是一种选择性的BET(溴区包含蛋白)抑制剂，抑制BRD4时IC50为0.22 μM。 |
| M2219
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RVX-208 |
Apabetalone (RVX-208) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。 |
| M2202
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CPI-0610 |
CPI-0610 是一种具有潜在抗肿瘤活性的溴化多聚酶链和末端外（BET）蛋白家族小分子抑制剂，能与 BET 蛋白溴结构域上的乙酰化赖氨酸识别基团结合，从而阻止 BET 蛋白与乙酰化组蛋白肽之间的相互作用。 |
| M57110
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dBRD9 dihydrochloride |
dBRD9 dihydrochloride 是一种选择性的 BRD9 PROTAC 降解剂。dBRD9 dihydrochloride 抑制 AML 细胞系的增殖。 |
| M56049
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BBC0403 |
BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂，对 BRD2 (BD2) 和 BRD2 (BD1) 的 Kd 分别为 7.64 μM 和 41.37 μM。BBC0403 对 BRD2 的选择性高于 BRD3 和 BRD4。 |
| M56048
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BAY-155 |
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂，其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调，CD11b 和 MNDA 基因表达上调。 |
| M56047
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FHT-1015 |
FHT-1015 是一种有效的 SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 和 BRM) 抑制剂，IC50 ≤10 nM。 |
| M56046
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ISOX-DUAL |
ISOX-DUAL 是一种 CBP/BRD4 双重抑制剂，CBP 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.65 μM 和 1.5 μM。 |
| M56045
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BET-IN-19 |
BET-IN-19 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6? mRNA 转录 (IC50 ≤ 0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤ 0.3 uM) 。 |
| M56044
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BAZ1A-IN-1 |
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。 |
| M56043
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CBP/p300-IN-1 |
CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 |
| M56042
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PROTAC BRD4 ligand-1 |
PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体，可以合成 PROTAC GNE-987 。 |
| M56041
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Bleximenib |
Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) 是一种 menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL) 抑制剂。Bleximenib 可用于癌症的研究。 |
| M56040
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Emilumenib |
Emilumenib (Menin-MLL inhibitor 26) 是一种 Menin-MLL 抑制剂。Emilumenib 也是一个活性参照物。 |
| M56039
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BET bromodomain inhibitor 1 |
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。 |
| M55624
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BN-104 |
BN-104 (BNM-1192) 是一种新型、强效、高选择性的口服 Menin 抑制剂。BN-104 (BNM-1192) 可抑制 Menin-MLL 相互作用。 |
| M54048
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Phoenixin-20 |
Phoenixin-20 (PNX-20) 是一种在脊椎动物体内具有激素样作用的生物活性肽,可以刺激下丘脑-垂体-性腺激素，调节哺乳动物的生殖过程。 |
