PFI-1 (PF-6405761)是一种选择性的BET(溴区包含蛋白)抑制剂，抑制BRD4时IC50为0.22 μM。
PFI-1 (PF-6405761)是一种选择性的BET(溴区包含蛋白)抑制剂，抑制BRD4时IC50为0.22 μM。PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。
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数据来源 | Sci Rep (2017). Figure 1. PFI-1 |
| 方法 | flow cytometry | |
| 细胞系/动物模型 | C11 cells or A10.6 cells | |
| 浓度 | 5 μM | |
| 处理时间 | 24 to 72 h | |
| 实验结果 | To determine the effect of RVX-208 and PFI-1 on latent HIV-1 reactivation, we used J-Lat C11 cell line in which transcriptional activation of the latent provirus can be detected in individual cells by flow cytometry, since these cells harbor full-length latent HIV-1 provirus containing GFP gene in place of nef |
| 分子量 | 347.39 |
| 分子式 | C16H17N3O4S |
| CAS号 | 1403764-72-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 18 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8786 mL | 14.393 mL | 28.7861 mL |
| 5 mM | 0.5757 mL | 2.8786 mL | 5.7572 mL |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8786 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Panpan Lu, et al. BET inhibitors RVX-208 and PFI-1 reactivate HIV-1 from latency
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