Epigenetic Reader Domain 抑制剂/激活剂/调节剂 Epigenetic Reader Domain

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M2167 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M6118 666-15 666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。
M2096 I-BET151 I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。
M2903 OTX015 (Birabresib) OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂,其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M2190 I-BET-762 GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂, IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎蛋白,抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。
M7126 PF CBP1 PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白(CBP)溴结构域(bromodomain,Brd)抑制剂,其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM,同时还能下调神经元中与帕金森病(PD)相关的靶点RGS4的表达,可用于神经系统疾病的研究。
M9218 ABBV-744 ABBV-744 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂,对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。
M53318 Menin-MLL inhibitor 31 Menin-MLL inhibitor 31 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂,IC50值为4.6 nM。
M50205 OPN-2853 OPN-2853是一种溴结构域蛋白-4 (BRD4) 抑制剂,可用于血液及淋巴系统疾病的相关研究。
M49506 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。
M49352 VYN-201 VYN-201是一种新型泛BET抑制剂,可用于特发性肺纤维化的相关研究。
M45248 NEO1132 NEO1132是一种新型的,具有口服活性的BET和CBP/EP300双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M45246 Y08197 Y08197是一种新型的选择性CBP/EP300溴域抑制剂,可用于前列腺癌的相关研究。
M45239 FT-6876 FT-6876是一种选择性的CBP/p300溴结构域抑制剂,可用于实体瘤的相关研究。
M45236 DS17701585 DS17701585是一种选择性的、具有口服活性的 EP300 和 CBP 抑制剂,对 CBP、EP300、H3K27 和 SOX2 的 IC50 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。可用于癌症的相关研究。
M45235 FT-7051 FT-7051是一种p300-CBP转录因子抑制剂,可用于前列腺癌的相关研究。
M43412 Tz-Thalidomide Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (一种 E3 连接酶配体)。
M43411 PROTAC BRD9 Degrader-6 PROTAC BRD9 Degrader-6 是一种有效的 BRD9 降解剂 (IC50=0.13 nM),可用于 BAF 复合物相关疾病的研究。
M41670 DBr-1 DBr-1 是一种有效的 BRD9 降解剂。
M41669 RX-37 RX-37 是一种选择性 BET 抑制剂。
M41668 BET-IN-16 BET-IN-16 is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.。
M41667 BRD4-IN-4 BRD4-IN-4 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。
M41666 WWL0245 WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。
M41665 TMX1 TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。
M41664 SJ1461 SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。
M41663 BRD4 Inhibitor-28 BRD4 Inhibitor-28 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。
M41662 IV-275 IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。








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