M2167
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(+)-JQ1 |
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
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M6118
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666-15 |
666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。 |
M2096
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I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。 |
M2903
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OTX015 (Birabresib) |
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂,其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。 |
M2190
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I-BET-762 |
GSK525762 (I-BET-762) 是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂, IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎蛋白,抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 |
M7126
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PF CBP1 |
PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白(CBP)溴结构域(bromodomain,Brd)抑制剂,其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM,同时还能下调神经元中与帕金森病(PD)相关的靶点RGS4的表达,可用于神经系统疾病的研究。 |
M9218
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ABBV-744 |
ABBV-744 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性和选择性的 BET 家族蛋白 BDII 结构域 (BDII domain)抑制剂,对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值为 4~18 nM。用于AML和转移性去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
M53318
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Menin-MLL inhibitor 31 |
Menin-MLL inhibitor 31 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂,IC50值为4.6 nM。 |
M50205
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OPN-2853 |
OPN-2853是一种溴结构域蛋白-4 (BRD4) 抑制剂,可用于血液及淋巴系统疾病的相关研究。 |
M49506
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HDAC/JAK/BRD4-IN-1 |
HDAC/JAK/BRD4-IN-1 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。 |
M49352
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VYN-201 |
VYN-201是一种新型泛BET抑制剂,可用于特发性肺纤维化的相关研究。 |
M45248
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NEO1132 |
NEO1132是一种新型的,具有口服活性的BET和CBP/EP300双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
M45246
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Y08197 |
Y08197是一种新型的选择性CBP/EP300溴域抑制剂,可用于前列腺癌的相关研究。 |
M45239
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FT-6876 |
FT-6876是一种选择性的CBP/p300溴结构域抑制剂,可用于实体瘤的相关研究。 |
M45236
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DS17701585 |
DS17701585是一种选择性的、具有口服活性的 EP300 和 CBP 抑制剂,对 CBP、EP300、H3K27 和 SOX2 的 IC50 值分别为 0.040、0.15、0.45 和 0.70 µM。可用于癌症的相关研究。 |
M45235
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FT-7051 |
FT-7051是一种p300-CBP转录因子抑制剂,可用于前列腺癌的相关研究。 |
M43412
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Tz-Thalidomide |
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (一种 E3 连接酶配体)。 |
M43411
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PROTAC BRD9 Degrader-6 |
PROTAC BRD9 Degrader-6 是一种有效的 BRD9 降解剂 (IC50=0.13 nM),可用于 BAF 复合物相关疾病的研究。 |
M41670
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DBr-1 |
DBr-1 是一种有效的 BRD9 降解剂。 |
M41669
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RX-37 |
RX-37 是一种选择性 BET 抑制剂。 |
M41668
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BET-IN-16 |
BET-IN-16 is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.。 |
M41667
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BRD4-IN-4 |
BRD4-IN-4 是一种 BRD4 抑制剂 (IC50=6.83 μM)。 |
M41666
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WWL0245 |
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。 |
M41665
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TMX1 |
TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。 |
M41664
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SJ1461 |
SJ1461 是一种有效的口服活性 BET 抑制剂。 |
M41663
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BRD4 Inhibitor-28 |
BRD4 Inhibitor-28 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。 |
M41662
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IV-275 |
IV-275 是 BRG1 和 BRM 溴域的抑制剂。 |