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PROTAC BRD4 Degrader-21

目录号 M41659 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PROTAC BRD4 Degrader-21 是一种BRD4降解剂。

PROTAC BRD4 Degrader-21结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PROTAC BRD4 Degrader-21 是一种BRD4降解剂。

化学性质
分子量 925.97
分子式 C47H54Cl2N10O4S
CAS号 2503036-46-0
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0799 mL 5.3997 mL 10.7995 mL
5 mM 0.216 mL 1.0799 mL 2.1599 mL
10 mM 0.108 mL 0.54 mL 1.0799 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yi Shi et al. Cell Discov. BRD4-targeting PROTAC as a unique tool to study biomolecular condensates

[2] Martin P Schwalm et al. Curr Opin Chem Biol. BET bromodomain inhibitors

[3] Zhenyi Hu et al. Chembiochem. Recent Developments in PROTAC-Mediated Protein Degradation: From Bench to Clinic

[4] Marı A Maneiro et al. ACS Chem Biol. Antibody-PROTAC Conjugates Enable HER2-Dependent Targeted Protein Degradation of BRD4

[5] Morgan S Gadd et al. Nat Chem Biol. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation

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