CPI-203

目录号 M3526 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CPI-203 是一种新颖有效的，选择性BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。

别名：CPI203

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 936	中国库存现货
2mg	¥ 594	中国库存现货
5mg	¥ 1080	中国库存现货
10mg	¥ 1764	中国库存现货
25mg	¥ 3240	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98.5%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

CPI-203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。CPI-203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM。体内研究种，在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，CPI-203(2.5 毫克/千克，腹腔注射)与lenalidomide结合通过废除MYC与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。

产品使用成果展示

	数据来源	Genes Dev (2015). Figure 6. CPI-203
	方法	qRT–PCR
	细胞系/动物模型	LSK CD150+ CD48− HSCs
	浓度	0.5 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	As expected, MycmRNAwas reduced by twofold to threefold compared with mock-treated HSCs in both groups, while there was no difference in Myc expression between the Erg+/− and Erg+/+ groups

实验参考

体外实验*
细胞系	2 PBMC cultures from healthy donors and 9 MCL cell lines (Granta-519, JVM-2, UPN1, Z-138, JeKo-1, ZBR, JBR, Mino, REC-1 cells)
方法	Incubating MCL primary cells and cell lines as indicated with lenalidomide and/or CPI203. Adding MTT for 2-6 additional hours before spectrophotometric measurement. Each measurement is made in triplicate. Using untreated control cells to represent values . The GI50 is calculated as the concentration that produced 50 % growth inhibition. Using the Calcusyn software version 2.0 to calculate Combination indexes (CIs) . When CI <1 ,the interaction between two drugs is considered synergistic.
浓度	10 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	REC-1 tumor-bearing mice
配制
剂量	2.5 mg/kg twice daily
给药处理	i.p

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	399.9
分子式	C19H18ClN5OS
CAS号	1446144-04-2
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 40 mg/mL (warmed)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5006 mL	12.5031 mL	25.0063 mL
5 mM	0.5001 mL	2.5006 mL	5.0013 mL
10 mM	0.2501 mL	1.2503 mL	2.5006 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Moros A, et al. Leukemia. Synergistic antitumor activity of lenalidomide with the BET bromodomain inhibitor CPI203 in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma.

[2] Devaiah BN, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain.

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