CPI-203 别名：CPI203
目录号 M3526
CPI-203 是一种新颖有效的，选择性BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
CAS No.：1446144-04-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 399.9 |
| 分子式 | C19H18ClN5OS |
| CAS号 | 1446144-04-2 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 40 mg/mL (warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CPI-203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。CPI-203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM。体内研究种，在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，CPI-203(2.5 毫克/千克，腹腔注射)与lenalidomide结合通过废除MYC与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5006 mL | 12.5031 mL | 25.0063 mL |
| 5 mM | 0.5001 mL | 2.5006 mL | 5.0013 mL |
| 10 mM | 0.2501 mL | 1.2503 mL | 2.5006 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 来自健康捐赠者的2 PBMC 培养物和 9 MCL 细胞系 (Granta-519，JVM-2，UPN1，Z-138，JeKo-1，ZBR，JBR，Mino，REC-1 细胞) |
| 方法 | MCL原代细胞和细胞系与lenalidomide 和/或 CPI203按照指示进行培养。加入MTT，分光光度法测定之前，再培养2-6小时。每次测量重复进行3次。数据使用未处理的对照组表示。GI50以产生50%生长抑制的浓度计算。结合指数(CIs)使用Calcusyn软件2.0版计算。两种药物间的相互作用在CI <1时认为是协同的。 |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 负荷REC-1肿瘤的小鼠 |
| 配制 | |
| 剂量 | 2.5 毫克/千克，每天两次 |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
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