INCB057643
目录号 M9043
INCB057643 是一种口服生物可利用的BET抑制剂。
CAS No.：1820889-23-3
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 415.46 |
| 分子式 | C20H21N3O5S |
| CAS号 | 1820889-23-3 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | INCB057643 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 10 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
INCB-057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与低nM范围内的乙酰化组蛋白H4肽的结合，并且对其他含溴结构域的蛋白质具有选择性。INCB054329降低了同源重组效率并增强了PARP抑制剂在卵巢癌中的活性。INCB057643抑制前列腺癌细胞系的增殖。在短期细胞增殖试验中，BETi似乎比雄激素非依赖性（DU145和PC3）细胞对雄激素依赖性（VCaP和LNCaP）更有效（GI50分别≤100 nM和≥500 nM）。INCB-057643在用LPS离体刺激的人和小鼠全血中，抑制细胞因子（包括IL-6，IL-10和MIP-1α）的产生。INCB-057643(口服给药)在AML，骨髓瘤和DLBCL的异种移植模型中产生显著的抗肿瘤功效。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.407 mL | 12.0349 mL | 24.0697 mL |
| 5 mM | 0.4814 mL | 2.407 mL | 4.8139 mL |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2035 mL | 2.407 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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