PLX51107

目录号 M9100 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂，对BRD2，BRD3，BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6，2.1，1.7和5 nM，BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9，6.2，6.1和120 nM。

别名：PLX-51107

规格	价格	库存状态
10mM*1mL	¥ 2050	中国库存现货
5mg	¥ 1870	中国库存现货
10mg	¥ 3250	中国库存现货
25mg	¥ 6500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂，对BRD2，BRD3，BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6，2.1，1.7和5 nM，BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9，6.2，6.1和120 nM。PLX51107（0.156-10 μM）抑制CpG诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的增殖。PLX51107还导致p21和IκBα的积累，降低c-MYC水平，并调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白。PLX51107与BRD4蛋白的溴结构域中的乙酰化赖氨酸识别基序结合，从而阻止BRD4与组蛋白上的乙酰化赖氨酸结合，破坏了染色质重塑和基因表达。

体内研究中，PLX51107（2 mg/kg，po）在Ba/F3（鼠IL3依赖性pro-B细胞系）脾肿大小鼠模型中抑制75%的脾肿大，具有25 mg/kg OTX015的类似效果。PLX51107（20 mg/kg，qd，po）在侵袭性慢性淋巴细胞白血病（CLL）和里氏转化（RT）的疾病模型中，通过每天一次口服给药表现出有效的抗白血病作用。

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57BL/6 WT mice
配制	10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water)
剂量	20 mg/kg, qd (once daily)
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	438.48
分子式	C26H22N4O3
CAS号	1627929-55-8
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 60 mg/mL (Need warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2806 mL	11.403 mL	22.8061 mL
5 mM	0.4561 mL	2.2806 mL	4.5612 mL
10 mM	0.2281 mL	1.1403 mL	2.2806 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ozer HG, et al. Cancer Discov. BRD4 Profiling Identifies Critical Chronic Lymphocytic Leukemia Oncogenic Circuits and Reveals Sensitivity to PLX51107, a Novel Structurally Distinct BET Inhibitor.

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信号通路

产品类型

PLX51107

目录号 M9100 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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