PLX51107 别名：PLX-51107
PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂，对BRD2，BRD3，BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6，2.1，1.7和5 nM，BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9，6.2，6.1和120 nM。
CAS No.：1627929-55-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 438.48 |
| 分子式 | C26H22N4O3 |
| CAS号 | 1627929-55-8 |
| 中文名称 | PLX51107 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 60 mg/mL (Need warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂，对BRD2，BRD3，BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6，2.1，1.7和5 nM，BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9，6.2，6.1和120 nM。PLX51107（0.156-10 μM）抑制CpG诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的增殖。PLX51107还导致p21和IκBα的积累，降低c-MYC水平，并调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白。PLX51107与BRD4蛋白的溴结构域中的乙酰化赖氨酸识别基序结合，从而阻止BRD4与组蛋白上的乙酰化赖氨酸结合，破坏了染色质重塑和基因表达。
体内研究中，PLX51107（2 mg/kg，po）在Ba/F3（鼠IL3依赖性pro-B细胞系）脾肿大小鼠模型中抑制75%的脾肿大，具有25 mg/kg OTX015的类似效果。PLX51107（20 mg/kg，qd，po）在侵袭性慢性淋巴细胞白血病（CLL）和里氏转化（RT）的疾病模型中，通过每天一次口服给药表现出有效的抗白血病作用。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2806 mL | 11.403 mL | 22.8061 mL |
| 5 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL |
| 10 mM | 0.2281 mL | 1.1403 mL | 2.2806 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6 WT mice |
| 配制 | 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water) |
| 剂量 | 20 mg/kg, qd (once daily) |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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