GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
体外研究：除了BRPF1靶标，GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低，在细胞实验中，推荐的使用浓度不超过1 μM。
体内研究：对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853，其血液清除率高达107 mL/min/kg，分布容量中等（5.5 L/kg），半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露，Cmax=42 ng/mL， Tmax=1.5 h，生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h，生物利用度为85%。所以，腹腔注射是更为合适的给药途径。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | CD1 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 1 mg/kg (i.v) |
| 给药处理 | i.v, p.o, i.p |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 409.48 |
| 分子式 | C22H27N5O3 |
| CAS号 | 1910124-24-1 |
| 溶解性（25°C） | 81 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4421 mL | 12.2106 mL | 24.4212 mL |
| 5 mM | 0.4884 mL | 2.4421 mL | 4.8842 mL |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2211 mL | 2.4421 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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