GSK6853

目录号 M5271

GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。

CAS No.：1910124-24-1

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 695	现货
10mg	¥ 1130	现货
50mg	¥ 3400	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	409.48
分子式	C22H27N5O3
CAS号	1910124-24-1
溶解性	81 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：除了BRPF1靶标，GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低，在细胞实验中，推荐的使用浓度不超过1 μM。

体内研究：对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853，其血液清除率高达107 mL/min/kg，分布容量中等（5.5 L/kg），半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露，Cmax=42 ng/mL， Tmax=1.5 h，生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h，生物利用度为85%。所以，腹腔注射是更为合适的给药途径。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4421 mL	12.2106 mL	24.4212 mL
5 mM	0.4884 mL	2.4421 mL	4.8842 mL
10 mM	0.2442 mL	1.2211 mL	2.4421 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系
方法
浓度
处理时间

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。