MS436
目录号 M3157
MS436是一种基于重氮苯的BRD4溴结构域小分子抑制剂，Ki值为30-50 nM。
CAS No.：1395084-25-9
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 383.42 |
| 分子式 | C18H17N5O3S |
| CAS号 | 1395084-25-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MS436是一种有效和选择性的BRD4溴域抑制剂(Ki = 30 - 50 nM对BrD1)。MS436有效抑制了BRD4在小鼠巨噬细胞NF-κ b定向生成一氧化氮和促炎细胞因子白介素-6中的活性。MS436对BrD1的选择性是BrD2的10倍。MS436阻断了BRD4在脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞一氧化氮和IL-6生成中的转录活性(IC50值分别为3.8和4.9 μM)。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6081 mL | 13.0405 mL | 26.0811 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.6081 mL | 5.2162 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3041 mL | 2.6081 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 小鼠巨噬细胞 RAW264.7 细胞 |
| 方法 | 小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞以10000细胞每孔的密度接种于96孔板，在37℃下培养18小时。然后将细胞用100 μL重氮苯溴结构域蛋白抑制剂处理24小时。将10 μL MTT溶液(4 mg/ml)加入到每孔中，并在37°C下培养4小时。然后将上层清夜移除，细胞固定在100 μL 100% DMSO中。重氮苯化合物首先溶解在DMSO中，然后在培养基中稀释为0.28到50000 nM的浓度。DMSO的终浓度调节为0.05% (v/v)。降低的程度使用EnVison 2104多标阅读器在570/630 nm下测定吸光度确定。 |
| 浓度 | ~100 μM |
| 处理时间 | 24小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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