PFI-3是一个高效选择性的，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd值为89 nM。
PFI-3是一个高效选择性的，可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂，Kd值为89 nM。PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。稳定性测试证明PFI3在37℃下，在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中，PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。
| 分子量 | 321.37 |
| 分子式 | C19H19N3O2 |
| CAS号 | 1819363-80-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1117 mL | 15.5584 mL | 31.1168 mL |
| 5 mM | 0.6223 mL | 3.1117 mL | 6.2234 mL |
| 10 mM | 0.3112 mL | 1.5558 mL | 3.1117 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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