ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kds 值分别为 90 和 28 nM
ARV-825是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可以将BRD4募集到E3泛素连接酶脑啡肽（E3 ubiquitin ligase cereblon）。 ARV-825积极招募BRD4进入脑细胞，导致前者通过蛋白酶体迅速而有效地降解。 鉴于ARV-825中的BRD4和脑膜结合部分的Kds分别为28-90nM和〜3μM，因此这表明ARV-825以亚化学计量的方式作用于介导BRD4降解。 与BRD4抑制剂相比，ARV-825治疗导致延长的BRD4下调和下游信号抑制。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | SKO-007(J3) cells |
| 方法 | Lysates of SKO-007(J3) cells, untreated or treated with ARV-825 (0.2 μM), lenalidomide (10 μM), or the combination of the two drugs for 24 h, were subjected to Western blotting using anti-BRD4 or anti-p85 antibodies. |
| 浓度 | 0.2 μM |
| 处理时间 | 48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 923.43 |
| 分子式 | C46H47ClN8O9S |
| CAS号 | 1818885-28-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.0829 mL | 5.4146 mL | 10.8292 mL |
| 5 mM | 0.2166 mL | 1.0829 mL | 2.1658 mL |
| 10 mM | 0.1083 mL | 0.5415 mL | 1.0829 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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