ARV-825
目录号 M6206
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kds 值分别为 90 和 28 nM
CAS No.：1818885-28-7
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 923.43 |
| 分子式 | C46H47ClN8O9S |
| CAS号 | 1818885-28-7 |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
ARV-825是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC），可以将BRD4募集到E3泛素连接酶脑啡肽（E3 ubiquitin ligase cereblon）。 ARV-825积极招募BRD4进入脑细胞，导致前者通过蛋白酶体迅速而有效地降解。 鉴于ARV-825中的BRD4和脑膜结合部分的Kds分别为28-90nM和〜3μM，因此这表明ARV-825以亚化学计量的方式作用于介导BRD4降解。 与BRD4抑制剂相比，ARV-825治疗导致延长的BRD4下调和下游信号抑制。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.0829 mL | 5.4146 mL | 10.8292 mL |
| 5 mM | 0.2166 mL | 1.0829 mL | 2.1658 mL |
| 10 mM | 0.1083 mL | 0.5415 mL | 1.0829 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | SKO-007(J3) cells |
| 方法 | Lysates of SKO-007(J3) cells, untreated or treated with ARV-825 (0.2 μM), lenalidomide (10 μM), or the combination of the two drugs for 24 h, were subjected to Western blotting using anti-BRD4 or anti-p85 antibodies. |
| 浓度 | 0.2 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
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