dBET1是一种有效的BRD4蛋白质降解物,其EC50值为430 nM。
dBET1 treatment down regulates MYC and PIM1 transcription. dBET1 also induces a potent and superior inhibitory effect on MV4;11 cell proliferation at 24 hours (measured by ATP content, IC50= 0.14 μM, compare to IC50= 1.1 μM with JQ1).
In vivo, administration of dBET1 attenuates tumor progression as determined by serial volumetric measurement, and decreases tumor weight assessed post-mortem. Acute pharmacodynamic degradation of BRD4 is observed four hours after a first or second daily treatment with dBET1 (50 mg/kg IP). A statistically significant destabilization of BRD4, down regulation of MYC and inhibition of proliferation is observed with dBET1 compare to vehicle control in excised tumors.
分子量 | 785.27 |
分子式 | C38H37ClN8O7S |
CAS号 | 1799711-21-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.2734 mL | 6.3672 mL | 12.7345 mL |
5 mM | 0.2547 mL | 1.2734 mL | 2.5469 mL |
10 mM | 0.1273 mL | 0.6367 mL | 1.2734 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Epigenetic Reader Domain产品 |
---|
Phoenixin-20
Phoenixin-20 (PNX-20) 是一种在脊椎动物体内具有激素样作用的生物活性肽,可以刺激下丘脑-垂体-性腺激素,调节哺乳动物的生殖过程。 |
Menin-MLL inhibitor 31
Menin-MLL inhibitor 31 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂,IC50值为4.6 nM。 |
OPN-2853
OPN-2853是一种溴结构域蛋白-4 (BRD4) 抑制剂,可用于血液及淋巴系统疾病的相关研究。 |
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
HDAC/JAK/BRD4-IN-1 是一种有效的 HDAC/JAK/BRD4 三重抑制剂。 |
VYN-201
VYN-201是一种新型泛BET抑制剂,可用于特发性肺纤维化的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号