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dBET1

目录号 M9237 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


dBET1是一种有效的BRD4蛋白质降解物,其EC50值为430 nM。

dBET1结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1280 中国库存现货
10mg ¥ 2200 中国库存现货
25mg ¥ 4500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

dBET1 treatment down regulates MYC and PIM1 transcription. dBET1 also induces a potent and superior inhibitory effect on MV4;11 cell proliferation at 24 hours (measured by ATP content, IC50= 0.14 μM, compare to IC50= 1.1 μM with JQ1).

In vivo, administration of dBET1 attenuates tumor progression as determined by serial volumetric measurement, and decreases tumor weight assessed post-mortem. Acute pharmacodynamic degradation of BRD4 is observed four hours after a first or second daily treatment with dBET1 (50 mg/kg IP). A statistically significant destabilization of BRD4, down regulation of MYC and inhibition of proliferation is observed with dBET1 compare to vehicle control in excised tumors.

化学性质
分子量 785.27
分子式 C38H37ClN8O7S
CAS号 1799711-21-9
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2734 mL 6.3672 mL 12.7345 mL
5 mM 0.2547 mL 1.2734 mL 2.5469 mL
10 mM 0.1273 mL 0.6367 mL 1.2734 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Winter GE, et al. Science. Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation.

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