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GSK1324726A

目录号 M9146 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK1324726A(I-BET726)是一种有效的选择性BET蛋白抑制剂,对BRD2,BRD3和BRD4的IC50值分别为41 nM,31 nM和22 nM。

GSK1324726A结构式

别名:I-BET726

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2000 中国库存现货
25mg ¥ 3500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK1324726A(I-BET726)是一种有效的选择性BET蛋白抑制剂,对BRD2,BRD3和BRD4的IC50值分别为41 nM,31 nM和22 nM。GSK1324726A在神经母细胞瘤细胞系中,有效抑制细胞生长并诱导细胞毒性。

体内研究中,在小鼠SK-N-AS和CHP-212模型中,GSK1324726A(15 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长,并下调MYCN和BCL2的表达。在小鼠感染性休克模型中,GSK1324726A (10 mg/kg, i.v.)表现出有效的抗炎作用。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Xenograft models of non-MYCN-amplified and MYCN-amplified neuroblastoma in immunocompromised mice using the SK–N-AS and CHP-212 cell lines
配制 Suspended in 1% methylcellulose
剂量 15 mg/kg once daily
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 434.91
分子式 C25H23ClN2O3
CAS号 1300031-52-0
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 43 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2993 mL 11.4966 mL 22.9933 mL
5 mM 0.4599 mL 2.2993 mL 4.5987 mL
10 mM 0.2299 mL 1.1497 mL 2.2993 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gosmini R, et al. J Med Chem. The discovery of I-BET726 (GSK1324726A), a potent tetrahydroquinoline ApoA1 up-regulator and selective BET bromodomain inhibitor.

[2] Wyce A, et al. PLoS One. BET inhibition silences expression of MYCN and BCL2 and induces cytotoxicity in neuroblastoma tumor models.

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