Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，IC50为60 nM。
别名：NP-12; NP031112
Tideglusib是一种不可逆的，非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂，IC50为60 nM。在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡 。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活，该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用，保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性，该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少
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数据来源 | Nat Cell Biol (2016). Figure 7. Tideglusib |
| 方法 | immunoblotting | |
| 细胞系/动物模型 | GSC11 cells | |
| 浓度 | 2.5 μM or 5 μM | |
| 处理时间 | 36 h | |
| 实验结果 | Tideglusib was reported to increase the level of phosphorylated GSK3β-S9, which was also found in GSC11 cells |
| 分子量 | 334.39 |
| 分子式 | C19H14N2O2S |
| CAS号 | 865854-05-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9905 mL | 14.9526 mL | 29.9052 mL |
| 5 mM | 0.5981 mL | 2.9905 mL | 5.981 mL |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4953 mL | 2.9905 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Teng Yang, et al. Tideglusib and Its Analogues As Inhibitors of Staphylococcus aureus SrtA
[4] Zhiting Chen, et al. Tideglusib, a prospective alternative to nonoxynol-9 contraceptive
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