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TDZD-8

目录号 M3054 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。

TDZD-8结构式

别名:GSK-3β Inhibitor I; NP 01139

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 525 中国库存现货
10mg ¥ 756 中国库存现货
25mg ¥ 1400 中国库存现货
50mg ¥ 2380 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。TDZD-8作为非ATP竞争性抑制剂或与GS-1结合。在激酶实验中,TDZD-8对PKA, PKC, Cdk-1/cyclin B 和 CK-II 没有抑制效果。 TDZD-8特异性诱导原代白血病细胞样本发生细胞死亡。

化学性质
分子量 222.26
分子式 C10H10N2O2S
CAS号 327036-89-5
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4992 mL 22.4962 mL 44.9924 mL
5 mM 0.8998 mL 4.4992 mL 8.9985 mL
10 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4992 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Qiaojuan Liu, et al. GSK-3β inhibitor TDZD-8 prevents reduction of aquaporin-1 expression via activating autophagy under renal ischemia reperfusion injury

[2] Chenglei Su, et al. TDZD-8 alleviates delayed neurological sequelae following acute carbon monoxide poisoning involving tau protein phosphorylation

[3] Vanessa Mateus, et al. Thiadiazolidinone-8 Ameliorates Inflammation Associated with Experimental Colitis in Mice

[4] Sammen Huang, et al. GSK-3β inhibitor TDZD-8 reduces neonatal hypoxic-ischemic brain injury in mice

[5] Honghua Zheng, et al. TREM2 Promotes Microglial Survival by Activating Wnt/β-Catenin Pathway

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