Dolutegravir 别名：GSK1349572; 度鲁特韦
Dolutegravir (GSK1349572)是一种HIV整合酶抑制剂，IC50为2.7 nM，适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R， Q148K， N155H，和G140S/Q148H。
CAS No.：1051375-16-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 419.38 |
| 分子式 | C20H19F2N3O5 |
| CAS号 | 1051375-16-6 |
| 中文名称 | 度鲁特韦；多替拉韦 |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3845 mL | 11.9224 mL | 23.8447 mL |
| 5 mM | 0.4769 mL | 2.3845 mL | 4.7689 mL |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1922 mL | 2.3845 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MT-4 |
| 方法 | 以500000 或 600000 /mL的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率为0.001，或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后，抗病毒活性通过细胞活性试验测定，即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和 690 nm下的吸光度确定。 |
| 浓度 | 0到10 μM |
| 处理时间 | 4天或5天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的Integrase产品
参考文献
