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Lavendustin B

目录号 M20765 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lavendustin B inhibits HIV-1 integrase (IN) interaction with its cognate cellular cofactor lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75). Lavendustin B is an inhibitor of Tyrosine Kinase and also a competitive inhibitor of glucose transporter 1 (Glut1).

Lavendustin B结构式
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生物活性

Lavendustin B inhibits HIV-1 integrase (IN) interaction with its cognate cellular cofactor lens epithelium-derived growth factor (LEDGF/p75). Lavendustin B is an inhibitor of Tyrosine Kinase and also a competitive inhibitor of glucose transporter 1 (Glut1).

化学性质
分子量 365.38
分子式 C21H19NO5
CAS号 125697-91-8
溶解性(25°C) DMSO 73 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7369 mL 13.6844 mL 27.3688 mL
5 mM 0.5474 mL 2.7369 mL 5.4738 mL
10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7369 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fatima E Agharbaoui, et al. Eur J Med Chem. Computational and synthetic approaches for developing Lavendustin B derivatives as allosteric inhibitors of HIV-1 integrase

[2] D Glahn, et al. Dev Biol. Tyrosine kinase inhibitors block sperm-induced egg activation in Xenopus laevis

[3] M Hisatomi, et al. Jpn J Pharmacol. Modulation of tyrosine kinase activity has multiple actions on insulin release from the pancreatic beta-cell: studies with lavendustin A

[4] S Meizel, et al. J Androl. Chloride efflux during the progesterone-initiated human sperm acrosome reaction is inhibited by lavendustin A, a tyrosine kinase inhibitor

[5] D E Hu, et al. Br J Pharmacol. Suppression of VEGF-induced angiogenesis by the protein tyrosine kinase inhibitor, lavendustin A

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