Raltegravir potassium (MK0518 potassium，雷特格韦钾) 是一种有效的 integrase 抑制剂，具有抗HIV活性，可用于AIDS的相关研究。
别名：MK0518 potassium
Raltegravir (MK-0518) is a novel HIV-1 integrase strand transfer inhibitor with potent in vitro activity against wild-type and multi-class resistant HIV-1 virus (in vitro IC95 for HIV-1 in 50% normal human serum = 33 nM). Raltegravir induces viro-immunological improvement of nonhuman primates with progressing SIVmac251 infection. Raltegravir is administered orally every 12h and does not require boosting with low-dose ritonavir (RTV) to achieve therapeutic concentrations.
| 分子量 | 482.51 |
| 分子式 | C20H20FKN6O5 |
| CAS号 | 871038-72-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL Water 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0725 mL | 10.3625 mL | 20.725 mL |
| 5 mM | 0.4145 mL | 2.0725 mL | 4.145 mL |
| 10 mM | 0.2072 mL | 1.0362 mL | 2.0725 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Anton Pozniak, et al. Raltegravir in patients with tuberculosis
[3] Rosa de Miguel, et al. A safety evaluation of raltegravir for the treatment of HIV
[4] Emma D Deeks. Raltegravir Once-Daily Tablet: A Review in HIV-1 Infection
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