Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium，度鲁特韦钠盐) 是一种高效的，具有口服活性的，第二代 HIV 整合酶（Integrase）链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM。
别名：GSK-1349572A, DTG
Dolutegravir (DTG) is a second-generation integrase strand transfer inhibitor (INSTI) and INSTIs are the latest class of potent anti-HIV drugs.Compared to the first generation INSTIs, raltegravir, and elvitegravir, Dolutegravir shows a limited cross-resistance profile.More interestingly, clinical resistance mutations to Dolutegravir in treatment-naive patents have not been observed to this date.Dolutegravir is a dominant strategy in the management of TN and TE patients when compared to recommended comparators.Dolutegravir had no effect on NGM/EE PK or PD. NGM/EE can be administered with DTG without dose adjustment.Dolutegravir is the integrase inhibitor of choice for rescue therapy in multiresistant HIV infection, both in integrase inhibitor-naïve patients and in those previously treated with raltegravir or elvitegravir.Treatment with DTG led to less HIV-1 genetic and amino-acid diversification over time, as compared to treatment with RAL or the absence of drug.
| 分子量 | 441.36 |
| 分子式 | C20H18F2N3NaO5 |
| CAS号 | 1051375-19-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO >4 mg/ml |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2657 mL | 11.3286 mL | 22.6572 mL |
| 5 mM | 0.4531 mL | 2.2657 mL | 4.5314 mL |
| 10 mM | 0.2266 mL | 1.1329 mL | 2.2657 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Mesplède T, et al. AIDS. Dolutegravir inhibits HIV-1 Env evolution in primary human cells.
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