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GSK1292263

目录号 M3321 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

GSK1292263结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 450 中国库存现货
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1080 中国库存现货
25mg ¥ 1890 中国库存现货
50mg ¥ 3420 中国库存现货
100mg ¥ 4950 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。GSK1292263上调胰高血糖素样肽-1并增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,并改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖水平。

产品使用成果展示
数据来源 Eur J Pharmacol (2017). Figure 2. GSK1292263
方法 i.v.
细胞系/动物模型 mice
浓度 30 mg/kg
处理时间 0 to 4 h
实验结果 Our findings also demonstrated that all three GPR119 agonists (APD668, GSK1292263 and MBX2982) tested improved fat tolerance suggesting a GPR119 receptor mediated effect
实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 male Sprague-Dawley rats
配制 0.9% sodium chloride solution
剂量 3-30 mg/kg
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 456.56
分子式 C23H28N4O4S
CAS号 1032823-75-8
溶解性(25°C) DMSO 22 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1903 mL 10.9515 mL 21.9029 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1903 mL 4.3806 mL
10 mM 0.219 mL 1.0951 mL 2.1903 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ji Hye Im, et al. GPR119 agonist enhances gefitinib responsiveness through lactate-mediated inhibition of autophagy

[2] Jin Won Yang, et al. GPR119: a promising target for nonalcoholic fatty liver disease

[3] Derek J Nunez, et al. Gut hormone pharmacology of a novel GPR119 agonist (GSK1292263), metformin, and sitagliptin in type 2 diabetes mellitus: results from two randomized studies

[4] Sang-Uk Kang. GPR119 agonists: a promising approach for T2DM treatment? A SWOT analysis of GPR119

[5] Joseph W Polli, et al. Evaluation of drug interactions of GSK1292263 (a GPR119 agonist) with statins: from in vitro data to clinical study design

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