GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。GSK1292263上调胰高血糖素样肽-1并增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,并改善2型糖尿病大鼠的葡萄糖水平。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | male Sprague-Dawley rats |
配制 | 0.9% sodium chloride solution |
剂量 | 3-30 mg/kg |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 456.56 |
分子式 | C23H28N4O4S |
CAS号 | 1032823-75-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 22 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1903 mL | 10.9515 mL | 21.9029 mL |
5 mM | 0.4381 mL | 2.1903 mL | 4.3806 mL |
10 mM | 0.219 mL | 1.0951 mL | 2.1903 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Jin Won Yang, et al. GPR119: a promising target for nonalcoholic fatty liver disease
其他相关的GPR/FFAR产品 |
---|
[Ala17]-MCH
[Ala17]-MCH 是一种 MCH 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。 |
BigLEN(rat)
BigLEN(rat) 是一种有效的 GPR171 激动剂,其EC50 为 1.6 nM。 |
BigLEN(mouse)
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。 |
Neuropeptide EI, rat
Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。 |
(Phe13, Tyr19)-MCH (human, mouse, rat)
(Phe13,Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 SLC-1 和 S643b 受体的配体。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号