GPR/FFAR 抑制剂/激活剂/调节剂 G protein-coupled receptor/Free fatty acid receptors

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M10562 GPR81 agonist 1 GPR81 agonist 1 是一种高效的,选择性的 GPR81 激动剂,对人和小鼠 GPR81 的EC50值分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。
M59165 Ogremorphin Ogremorphin (OGM; GPR68-IN-1) 是一种G蛋白偶联受体GPR68抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。Ogremorphin 可抑制人黑色素瘤细胞迁移,并在胶质母细胞瘤细胞中诱导铁死亡 (ferroptosis)。
M55658 ML-184 ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
M55197 CID1231538 CID1231538 是一种有效的 GPR35 拮抗剂。CID1231538 是苯并噻唑类似物。
M40936 Anti-Mouse CD4 Antibody (Clone GK1.5) In vivo Anti-Mouse CD4 Antibody (克隆号:GK1.5) 克隆抗体可与小鼠CD4结合反应。CD4是T细胞受体(TCR)的协同受体,有助于后续与抗原呈递细胞的交流通讯。
M40856 Anti-Mouse CD4 Antibody (Clone YTS191) In vivo Anti-Mouse CD4 Antibody (Clone YTS191) In vivo 可与小鼠CD4结合反应。CD4是T细胞受体(TCR)的协同受体,有助于后续与抗原呈递细胞的交流通讯。
M38958 (±)-Pinocembrin (±)-Pinocembrin ((±)-5,7-Dihydroxyflavanone) 是一种 GPR120 配体,能够促进 HaCaT 细胞系伤口愈合。
M31033 BAM(8-22) TFA  BAM(8-22) TFA 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物,是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11 和 hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。
M30428 7α,25-Dihydroxycholesterol 7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
M30063 BAM(8-22)  BAM(8-22) 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物,是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11 和 hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。BAM8-22是MrgC受体的激动剂。
M29734 PW0787  PW0787 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。
M29553 MS48107  MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
M29193 (R)-ZINC-3573  (R)-ZINC-3573 是一种选择性的 Mas-related G protein-coupled receptor X2 (MRGPRX2) 激动剂,EC50 值为 740 nM。(R)-ZINC-3573 可作为 MRGPRX2 探针用于疼痛和瘙痒的研究。
M25489 2-Oleoylglycerol 2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
M22486 AH-7614 AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
M22361 TP-024 TP-024 (FTBMT) 是一种选择性的GPR52激动剂,EC50为75 nM。
M21601 Pamoic acid Pamoic acid 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 为 79 nM。Pamoic acid 具有神经保护和抗炎特性。
M20180 WAY-388798 WAY-388798 is a agonist of free fatty acid receptor 1 (GPR40)
M10682 TAK-041 TAK-041 是一种首创的(first-in-class),选择性的 GPR139 激动剂,EC50 为 22 nM。TAK-041 可用于研究精神分裂症阴性症状。
M10642 ML382 ML382 是一种有效的,选择性的 Mas 相关G蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 的正向调节剂,其EC50 为 190 nM。








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