GTPL5846 别名：6-OAU
GTPL5846 (6-OAU)是一种GPR84的激动剂，在PI测定中，在HEK293细胞中Gqi5嵌合体存在下激活人GPR84，EC50为105 nM。
CAS No.：83797-69-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 239.31 |
| 分子式 | C12H21N3O2 |
| CAS号 | 83797-69-7 |
| 溶解性 | DMSO > 1 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GTPL5846 (6-OAU) increased [35S]GTPγS incorporated in Sf9 cell membranes expressing human GPR84-Gαi fusion protein with an EC50 of 512 nM. Stimulation with 6.25 μm 6-OAU began to induce GPR84-EGFP internalization, and the extensive internalization was observed at 200 μm 6-OAU stimulation. In a Transwell assay, 3-OH-C12 and the surrogate agonist, GTPL5846 (6-OAU), provoked chemotaxis of PMNs prepared from human peripheral blood in a concentration-dependent manner with an EC50 of 24.2 μm and 318 nm, respectively.
In vivo, injection of GTPL5846 (6-OAU) suspension in 1% rat serum into the rat jugular vein (10 mg/kg) leads to the elevation of a chemokine, CXCL1 concentration in the serum peaking at 3 h after the injection. In the rat air pouch model, GTPL5846 (6-OAU) at 1 mg/ml dissolved in 0.3% BSA attracted both PMNs and macrophages into the air pouch, peaking at 4 h after GTPL5846 inoculation.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.1787 mL | 20.8934 mL | 41.7868 mL |
| 5 mM | 0.8357 mL | 4.1787 mL | 8.3574 mL |
| 10 mM | 0.4179 mL | 2.0893 mL | 4.1787 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的GPR/FFAR产品
