M10562
|
GPR81 agonist 1 |
GPR81 agonist 1 是一种高效的，选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC50值分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。 |
M8948
|
TUG-891 |
TUG-891是一种经典的选择性的长链脂肪酸（LCFA）受体4（FFAR4/GPR120）激动剂，能以剂量依赖的方式促进细胞内甘油三酯的积累。TUG-891是GPR120激动剂。 |
| M8822
|
TUG-424 |
TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 为 32 nM。 |
| M8281
|
4-CMTB |
4-CMTB是游离脂肪酸受体2 (FFA2)的一种有效的变构激动剂。 |
| M7541
|
TUG-770 |
TUG-770 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2，FFA3，FFA4，PPARγ，其他受体，转运蛋白和酶。 |
| M6985
|
Monomethyl fumarate |
Monomethyl fumarate（MMF，富马酸单甲酯）是一种DMF的主要代谢物，同时也是有效的 GPR109A 激动剂，以及Nrf2通路的激活因子，具有神经保护活性。 |
| M6849
|
JNJ 63533054 |
JNJ-63533054 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR139 激动剂，JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR，离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。 |
| M6466
|
AS 1269574 |
AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。 |
| M6454
|
AR420626 |
AR420626 是一种选择性的游离脂肪酸受体3 (FFAR3, GPR41) 激动剂，IC50为117 nM。 |
| M6150
|
GPR39-C3 |
GPR39-C3是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。 |
| M6141
|
NIBR189 |
NIBR189是一个EBI2（GPR183）小分子拮抗剂，IC50值为11nM。 |
| M5292
|
GPR120-IN-1 |
GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂，logEC50值为7.62。 |
| M5187
|
GSK137647A |
GSK137647A是一种选择性FFAR4（GPR120）激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。 |
| M5040
|
APD597 |
APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂，作用于 hGPR119 的EC50 为 46 nM，可用于2 型糖尿病的研究。 |
| M3950
|
APD668 |
APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。 |
| M3916
|
Vincamine |
Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。 |
| M3773
|
PSN 375963 |
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。 |
| M3771
|
PSN632408 |
PSN632408是一种新颖的、选择性的人和小鼠GPR119小分子激动剂，EC50值分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。 |
| M3766
|
AR-231453 |
AR231453是一种GPR119激动剂，能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。 |
| M3632
|
MBX-2982 |
MBX-2982 是一种选择性、口服可用的G蛋白偶联受体119（GPR119）激动剂，MBX-2982通过激活GPR119受体发挥作用。MBX-2982可引起胰腺β细胞和肠内分泌细胞中cAMP水平的升高，进而可增强胰高血糖素样肽-1（GLP-1）分泌。MBX-2982可用于研究2型糖尿病动物模型。 |
| M3321
|
GSK1292263 |
GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 |
