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MBX-2982

目录号 M3632 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MBX-2982 是一种选择性的,具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

MBX-2982结构式

别名:MBX2982

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 1260 中国库存现货
2mg ¥ 765 中国库存现货
5mg ¥ 1170 中国库存现货
10mg ¥ 1980 中国库存现货
50mg ¥ 6840 中国库存现货
100mg ¥ 11160 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

MBX-2982 is a potent selective orally-active GPR119 agonist that functions through a unique dual mechanism of action. First, it acts directly on the beta cell to increase insulin secretion. In addition, MBX-2982 stimulates release of the incretin GLP-1 from the gut. Treatment with MBX-2982 increased insulin, active GLP-1, and total GLP-1 during an extended MMTT. Treatment with MBX-2982 also tended to increase fasting insulin and c-peptide, and decrease fasting triglycerides. MBX-2982 is a potential first-in-class treatment for type 2 diabetes that targets G protein-coupled receptor 119 (GPR119), a receptor that interacts with bioactive lipids known to stimulate glucose-dependent insulin secretion.

产品使用成果展示
数据来源 Eur J Pharmacol (2015). Figure 5. MBX-2982
方法 Examining the longevity of wash-resistant cAMP responses to GPR119 agonists
细胞系/动物模型 HEK-GPR119 cells.
浓度 30 nM
处理时间 60 min
实验结果 These data are consistent with a requirement for membrane deposition in the sustained wash-resistant effects for MBX-2982 and AZ1, but not AR-231, 453.
化学性质
分子量 448.54
分子式 C22H24N8OS
CAS号 1037792-44-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2295 mL 11.1473 mL 22.2946 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2295 mL 4.4589 mL
10 mM 0.2229 mL 1.1147 mL 2.2295 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gater D. IDrugs. 32nd National Medicinal Chemistry Symposium--medicinal chemistry developments for neurodegeneration, diabetes and cancer.

[2] Jones RM, et al. Expert Opin Ther Pat. GPR119 agonists for the treatment of type 2 diabetes.

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