GPR39-C3 别名：TC-G-1008
GPR39-C3是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
CAS No.：1621175-65-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 418.9 |
| 分子式 | C18H19ClN6O2S |
| CAS号 | 1621175-65-2 |
| 溶解性 | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究:TC-G-1008显示出一组激酶（IC50>10μM）的选择性，并且对相关的生长素释放肽和神经降压素-1受体没有表现出相关的结合亲和力（IC 50>30μM）。 在HEK293-GPR39细胞中，作为正变构调节剂的GPR39-C3激活cAMP生成（Gs下游），IP1积累（Gq下游），SRF-RE依赖性转录（G12 / 13下游）和β -arrestin吸收。 GPR39-C3通过化合物的第二次攻击，在cAMP生产中诱导剂量和时间依赖性的反应丧失。
体内研究：TC-G-1008的大鼠和小鼠血浆蛋白结合分别测定为99.3％和99.1％。TC-G-1008在小鼠中具有口服生物利用度，并强烈诱导急性GLP-1水平。在0.5％甲基纤维素/ 0.1％吐温80中，单次口服10,30和100mg / kg的水悬浮液，TC-G-1008在1和1.5小时之间分别达到1.4,6.1和25.3μM的最大暴露。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3872 mL | 11.936 mL | 23.872 mL |
| 5 mM | 0.4774 mL | 2.3872 mL | 4.7744 mL |
| 10 mM | 0.2387 mL | 1.1936 mL | 2.3872 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Rat |
| 配制 | 0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80 |
| 剂量 | 10, 30, and 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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