GPR/FFAR 抑制剂/激活剂/调节剂 G protein-coupled receptor/Free fatty acid receptors

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M10562 GPR81 agonist 1 GPR81 agonist 1 是一种高效的,选择性的 GPR81 激动剂,对人和小鼠 GPR81 的EC50值分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。
M2418 AZD1981 AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。
M2384 AMG-837 AMG 837是一种有效的,具有口服活性的GPR40激动剂, EC50为14 nM。
M2091 OC000459 OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。
M2054 Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂,EC50为72 nM,比油酸有效400倍。
M2020 GW9508 GW9508是一种有效的,选择性FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 分别为 7.32 和 5.46。GW9508 还是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。
M56203 GPR84 antagonist 8  GPR84 antagonist 8 是一种选择性 GPR84 拮抗剂。
M56202 ML191 ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导(在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50=1.076 µM)。
M56201 CID1172084  CID1172084 是一种选择性的 GPR55 激动剂 (EC50=0.16 μM)。CID1172084 对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。
M56200 ML 145  ML 145 是选择性,竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂,IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50=21.7 μM) 高超 1000 倍。
M56199 PSN 375963 hydrochloride  PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
M56189 SAE-14 SAE-14 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂,IC50值为 28.5 nM,可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导, IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
M55551 CID 2745687 CID 2745687 是一种特异性、可逆和竞争性的 GPR35 拮抗剂,Ki 为 12.8 nM。
M54438 [Ala17]-MCH [Ala17]-MCH 是一种 MCH 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。
M54286 BigLEN(rat) BigLEN(rat) 是一种有效的 GPR171 激动剂,其EC50 为 1.6 nM。
M53855 BigLEN(mouse) BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。
M53099 Neuropeptide EI, rat Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
M53098 (Phe13, Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) (Phe13,Tyr19)-MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 SLC-1 和 S643b 受体的配体。
M53097 Melanin Concentrating Hormone, salmon Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。
M53096 MCH(human, mouse, rat) MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。
M53095 Ac-hMCH(6-16)-NH2 Ac-hMCH(6-16)-NH2 是人脑中 MCH 的非选择性肽类激动剂,其对MCH-1R 和MCH-2R 的 IC50 值分别为 0.16 nM 和2.7 nM。








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