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GW9508

目录号 M2020 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GW9508是一种有效的,选择性FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 分别为 7.32 和 5.46。GW9508 还是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。

GW9508结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 495 中国库存现货
10mg ¥ 450 中国库存现货
50mg ¥ 1440 中国库存现货
100mg ¥ 2475 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GW9508是一种有效的,选择性FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比作用于GPR120选择性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。GW9508通过激活GPR40受体与GPR120受体而增加细胞内Ca2+浓度,这种作用存在浓度依赖性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

产品使用成果展示
数据来源 Exp Cell Res (2013). Figure 1. GW9508
方法 XTT analyzes
细胞系/动物模型 MC3T3-E1 cell
浓度 1 10 50 100 μM
处理时间 24 h
实验结果 To determine whether cell growth inhibition was related to cytostatic effects or cell death, OcP were labeled for apoptosis and necrosis pathways as determined by annexin V/7-AAD apoptosis detection kit. According to fluorescent activating cell sorting data, when incubated with 100 mM of GW9508, cells were found positive for both markers
化学性质
分子量 347.41
分子式 C22H21NO3
CAS号 885101-89-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8784 mL 14.3922 mL 28.7844 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8784 mL 5.7569 mL
10 mM 0.2878 mL 1.4392 mL 2.8784 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fujita T, et al. J Invest Dermatol. A GPR40 agonist GW9508 suppresses CCL5, CCL17, and CXCL10 induction in keratinocytes and attenuates cutaneous immune inflammation.

[2] Zhao YF, et al. J Endocrinol. Activation of ATP-sensitive potassium channels in rat pancreatic beta-cells by linoleic acid through both intracellular metabolites and membrane receptor signalling pathway.

[3] Briscoe CP, et al. Br J Pharmacol. Pharmacological regulation of insulin secretion in MIN6 cells through the fatty acid receptor GPR40: identification of agonist and antagonist small molecules.

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