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Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate 法西格列半水合物

目录号 M2054 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂,EC50为72 nM,比油酸有效400倍。

Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate结构式

别名:Fasiglifam Hemihydrate; TAK875 hydrate

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 648 中国库存现货
5mg ¥ 1062 中国库存现货
10mg ¥ 1620 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate 是一种选择性GPR40激动剂,EC50为72 nM,比油酸有效400倍。TAK-875 表现出有效的激动剂活性和对人 GPR40 受体的高结合亲和力,Ki 为 38 nM。TAK-875 对大鼠 GPR40 受体的亲和力较弱,Ki 为 140 nM。TAK-875 处理在 CHO-hGPR40 中诱导细胞内 IP 产生的浓度依赖性增加,EC50 为 72 nM。

在 2 型糖尿病 N-STZ-1.5 大鼠中,TAK-875 (1-10 mg/kg; po) 给药显示葡萄糖耐量明显改善并增加胰岛素分泌。此外,TAK-875 (10 mg/kg; po) 显著增加了雄性 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的血浆胰岛素水平并降低了空腹高血糖,而在空腹的正常 Sprague-Dawley 大鼠中,TAK-875 既不增强胰岛素分泌,也不导致低血糖。

产品使用成果展示
数据来源 Br J Pharmacol (2013). Figure 3. TAK-875
方法 oral
细胞系/动物模型 ZL rats
浓度 3 mg/kg
处理时间 120 min
实验结果 TAK-875 significantly enhanced insulin secretion before a glucose load (P ≤ 0.01) and tended to augment it at 10 min after glucose load, while metformin showed a trend towards reduce insulin release at 10 min
实验参考
体外实验*
细胞系 INS-1 832/13 cells
方法 Measurement of Caspase 3/7 Activity. INS-1 832/13 cells were suspended in RPMI medium containing 11 mM glucose and the supplements described above. These cells were seeded at a density of 2 × 104 cells/well in a 96-well black plate coated with poly-D-lysine (BD BioCoat), and 1% BSA and 0.1% DMSO alone (control), palmitic acid (62.5, 125, 250, 500, and 1000 μM), oleic acid (62.5, 125, 250, 500, and 1000 μM), or TAK-875 (6.25, 12.5, 25, 50, and 100 μM) was added to the plate with 1% BSA and 0.1% DMSO, followed by culture for 72 h. After the culture, caspase 3/7 activity was measured with the Apo-one homogeneous caspase 3/7 assay (Promega, Madison, WI) according to the manufacturer's instructions. Fluorescence intensity was measured at an excitation of 485 nm and an emission at 535 nm.
浓度 6.25, 12.5, 25, 50, and 100 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Oral Glucose Tolerance Test and Effects on Fasting Normoglycemia and Hyperglycemia with N-STZ-1.5 rats
配制 0.5% methylcellulose
剂量 10 and 30 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 533.63
分子式 C29H32O7S.1/2H2O
CAS号 1374598-80-7
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.874 mL 9.3698 mL 18.7396 mL
5 mM 0.3748 mL 1.874 mL 3.7479 mL
10 mM 0.1874 mL 0.937 mL 1.874 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yashiro H, et al. J Pharmacol Exp Ther. The effects of TAK-875, a selective G protein-coupled receptor 40/free fatty acid 1 agonist, on insulin and glucagon secretion in isolated rat and human islets.

[2] Tsujihata Y, et al. J Pharmacol Exp Ther. TAK-875, an orally available G protein-coupled receptor 40/free fatty acid receptor 1 agonist, enhances glucose-dependent insulin secretion and improves both postprandial and fasting hyperglycemia in type 2 diabetic rats.

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