M10562
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GPR81 agonist 1 |
GPR81 agonist 1 是一种高效的，选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC50值分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。 |
| M49639
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ML192 |
ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。 |
| M49445
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BAY-3178275 |
BAY-3178275是一种靶向 GPR84 的拮抗剂，可用于糖尿病神经性疼痛的相关研究。 |
| M45123
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GSK256073 |
GSK256073是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A （即羟基羧酸受体 (HCAR2) )激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。此外，GSK256073 还可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。 |
| M45110
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GSK4381406 |
GSK4381406是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的 GPR35 激动剂，可用于炎症性肠病 (IBD)的相关研究。 |
| M43816
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EVO756 |
EVO756是一种 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X2 (MRGPRX2) 拮抗剂，可用于荨麻疹的相关研究。 |
| M43815
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EP262 |
EP262是一种具有口服活性的有效的、高选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体（MRGPRX2） 小分子拮抗剂，可用于肥大细胞介导的疾病（如慢性荨麻疹和特应性皮炎）的相关研究。EP262 有效抑制MRGPRX2介导的肥大细胞脱颗粒，包括组胺、类胰蛋白酶和炎性细胞因子的释放。 |
| M41868
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hMCH-1R antagonist 1 |
hMCH-1R antagonist 1 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1) 拮抗剂，KB 值为 3.6 nM。 |
| M41851
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Kisspeptin 234 |
Kisspeptin 234 是一种十肽和 kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂。 |
| M41850
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Kisspeptin 234 TFA |
Kisspeptin 234 TFA 是一种十肽和 kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂。 |
| M41842
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Bufrolin |
Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物，是一种高效的 GPR35 激动剂。 |
| M41841
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GPR119 agonist 2 |
GPR119 agonist 2 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。 |
| M41840
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GPCR agonist-2 |
GPCR agonist-2 是一种 GPCR GPR109b (HM74) 激动剂，pEC50 值为 6.51。 |
| M41821
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AM-5262 |
AM-5262 是一种 GPR40 完全激动剂，EC50 值为 0.081 μM。 |
| M30771
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GPR35 agonist 4 |
GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的 GPR35 激动剂，其效价 pEC50 为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动作用。 |
| M30741
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AMG 837 sodium salt |
AMG 837钠盐是GPR40激动剂，EC50为13 nM，具有较好的药代动力学表现。 |
| M30736
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GSK299115A |
GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 PKA 抑制剂。 |
| M30725
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MCHR1 antagonist 2 |
MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC50 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC50 值为 4.0 nM。 |
| M30711
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TP-051 |
TP-051 是一种有效的 FFAR1 激动剂，对人 FFAR1 的 Ki 为 16 nM。TP-051 可增加大鼠胰岛素瘤细胞的胰岛素分泌。TP-051 可用于研究 2 型糖尿病。 |
| M30428
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7α,25-Dihydroxycholesterol |
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。 |
| M30163
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SNAP 94847 |
SNAP 94847 是一种新型的，高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂，其 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白的交叉反应性很小。 |
