M10562
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GPR81 agonist 1 |
GPR81 agonist 1 是一种高效的，选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC50值分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。 |
| M30142
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NGD-4715 |
NGD-4715是选择性，有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。 |
| M30107
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TC-O 9311 |
TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂，EC50 值为 39 nM。 |
| M29944
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NCRW0005-F05 |
NCRW0005-F05 是一种有效的 GPR139 拮抗剂，IC50 为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。 |
| M29734
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PW0787 |
PW0787 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。 |
| M29553
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MS48107 |
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。 |
| M29415
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RTI-13951-33 |
RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。 |
| M29237
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GPR40 agonist 4 |
GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。 |
| M28869
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(S)-CVN424 |
(S)-CVN424 是有效的 G 蛋白偶联受体 6 (GPR6) 调节剂。(S)-CVN424 具有用于潜在的多种神经和精神疾病，包括帕金森氏病的潜力。 |
| M28762
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GRK5-IN-2 |
GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物，是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放，可用于代谢疾病研究。 |
| M28672
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BMS-986118 |
BMS-986118 是一种有效的，具有口服活性的、选择性的 GPR40 激动剂，EC50 为 0.07 µM。BMS-986118 具有双重促胰岛素和 GLP-1 分泌作用，在急性动物模型中产生强烈的降血糖作用。 |
| M28651
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ML401 |
ML401 是一种有效的化学探针，选择性地拮抗 EBI2 (也称为 GPR183)，IC50 值为1.03 nM。ML401 在趋化性分析中显示活性 (IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性，且无细胞毒性。 |
| M28493
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BI-2081 |
BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50: 4 nM)。BI-2081 诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081 可用于代谢疾病的研究，特别是 2 型糖尿病。 |
| M28369
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TC-G 1005 |
TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。 |
| M28272
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Firuglipel |
Firuglipel (DS-8500a)是高效，选择性，有口服活性的 GPR119 激动剂。 |
| M28122
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LY2881835 |
LY2881835 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY2881835 具有有效且持久的剂量依赖性降低葡萄糖水平，同时显着增加胰岛素和 GLP-1 分泌。LY2881835具有2型糖尿病研究潜力。 |
| M28079
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AMG 837 calcium hydrate |
AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。 |
| M28051
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Fezagepras sodium |
Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。 |
| M28005
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GPR120 Agonist 2 |
GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂，来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。 |
| M27673
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GSK2041706A |
GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。 |
| M27599
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Fezagepras |
Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。 |
