NIBR189是一个EBI2（GPR183）小分子拮抗剂，IC50值为11nM。
已经显示氧化固醇对巨噬细胞迁移的影响被EBI2拮抗剂（NIBR189）部分抑制，表明EBI2介导的信号传导。 EBI2拮抗剂NIBR189抑制7α25HC对巨噬细胞迁移的影响，外源性地将其应用于xCELLigence®迁移transwell系统的下腔室。 重要的是，用LPS刺激的星形胶质细胞培养6和8小时（LPS-Astro-Med）并补充有EBI2拮抗剂（NIBR189）的条件培养基减弱观察到的巨噬细胞迁移。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | RAW264.7 cell |
| 方法 | The migration of cells through the electrode array from the upper to lower chambers is measured by an increase in impedance. The bottom chamber of the plate was filled with either astrocyte conditioned media or serum free media supplemented with 7α25HC (0.01 μM) with or without EBI2 antagonist NIBR189 (10 μM). Cell migration was recorded immediately after the plate was re-inserted and recorded for 2 hours. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 2 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 429.31 |
| 分子式 | C21H21BrN2O3 |
| CAS号 | 1599432-08-2 |
| 溶解性（25°C） | 47 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3293 mL | 11.6466 mL | 23.2932 mL |
| 5 mM | 0.4659 mL | 2.3293 mL | 4.6586 mL |
| 10 mM | 0.2329 mL | 1.1647 mL | 2.3293 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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