PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
PSN 375963 is an effective GPR119 agonist with EC50 of 8.4 and 7.9 μM for human and mice, respectively. PSN 375963 showed similar potency to endogenous oleoylethanolamide (OEA).
| 分子量 | 285.38 |
| 分子式 | C17H23N3O |
| CAS号 | 388575-52-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO >10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.5041 mL | 17.5205 mL | 35.041 mL |
| 5 mM | 0.7008 mL | 3.5041 mL | 7.0082 mL |
| 10 mM | 0.3504 mL | 1.752 mL | 3.5041 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的GPR/FFAR产品 |
|---|
| CID1231538
CID1231538 是一种有效的 GPR35 拮抗剂。CID1231538 是苯并噻唑类似物。 |
| [Ala17]-MCH
[Ala17]-MCH 是一种 MCH 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。 |
| BigLEN(rat)
BigLEN(rat) 是一种有效的 GPR171 激动剂，其EC50 为 1.6 nM。 |
| BigLEN(mouse)
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂，Kd 值约为 0.5 nM。 |
| Neuropeptide EI, rat
Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂，同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究