NE 52-QQ57 别名：NE52QQ57

目录号 M10634

CAS No.：1401728-56-0

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 3200	现货
10mg	¥ 4800	现货
25mg	¥ 9600	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	416.52
分子式	C24H28N6O
CAS号	1401728-56-0
溶解性	DMSO ≥ 5 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

NE 52-QQ57 是一种具有口服活性的选择性 GPR4 拮抗剂，其IC50为70 nM。NE 52-QQ57 显著抑制 AGE 诱导的几种关键炎症细胞因子和信号分子的表达增加，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) )、一氧化氮 (NO)、环氧合酶 2 (COX2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。GPR4拮抗剂NE 52-QQ57可有效阻断GPR4介导的cAMP积累(IC50为26.8 nM)。在原表达GPR4的HUVEC中，生理酸化(pH 7.4-7.0)导致cAMP增加约55%，1 μM NE 52-QQ57完全阻止了cAMP的增加。主要的胞外有机酸l-乳酸(LL;1-10 mM)，抑制HEK293和HUVEC细胞pH依赖性的GPR4激活，提示变构负调控。在未麻醉的小鼠和大鼠中，NE 52-QQ57 (20 mg/kg)降低了对5%和10% CO2的通气反应。在麻醉大鼠中，全身给予NE 52-QQ57(高达20 mg/kg)对血流动力学、脑血流和血氧水平依赖反应无影响。中枢给药NE 52-QQ57 (1 mM)对迷走神经切断麻醉大鼠的co2诱导呼吸反应无影响。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4008 mL	12.0042 mL	24.0085 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4008 mL	4.8017 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2004 mL	2.4008 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。