ML382

目录号 M10642 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

ML382 是一种有效的，选择性的 Mas 相关G蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 的正向调节剂，其EC50 为 190 nM。

别名：ML-382

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1500	4-6天货期
10mg	¥ 1400	4-6天货期
25mg	¥ 3000	4-6天货期

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纯度： >98.5%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

ML382 is a potent and selective MrgX1 (Mas-related G protein-coupled receptor X1, MRGPRX1) positive allosteric modulator with EC50 of 190 nM. ML382 dose-dependently increases the potency of BAM8–22. In vivo, ML382 (5 μM) significantly increases inhibition of ICa by a low concentration of BAM8–22 (0.5 μM) in DRG neurons from MrgprX1 mice. ML382 enhances the inhibition of spinal synaptic transmission by BAM8-22 in MrgprX1 mice. ML382 (25 μM, 125 μM, and 250 μM; 5 μL; i.th.;) dose-dependently attenuates heat hypersensitivity in MrgprX1 mice. ML382 (lumbar puncture injection; 25 μM, 5 μL) leads to a significant increase in postconditioning time spent in the ML382-paired chamber, compared with the preconditioning value. ML382 inhibits nerve injury-induced ongoing pain in MrgprX1 mice.

化学性质

分子量	360.43
分子式	C18H20N2O4S
CAS号	1646499-97-9
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7745 mL	13.8723 mL	27.7446 mL
5 mM	0.5549 mL	2.7745 mL	5.5489 mL
10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7745 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhe Li, et al. Proc Natl Acad Sci U S A . Targeting human Mas-related G protein-coupled receptor X1 to inhibit persistent pain

[2] Wandong Wen, et al. ChemMedChem . Discovery and characterization of 2-(cyclopropanesulfonamido)-N-(2-ethoxyphenyl)benzamide, ML382: a potent and selective positive allosteric modulator of MrgX1

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信号通路

产品类型

ML382

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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