Afuresertib (GSK2110183，LAE002) 是一种有效的，口服生物可利用的ATP竞争性 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。
别名：GSK2110183; LAE002
体外研究：Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。
体内研究：负荷BT474乳腺肿瘤异种移植物的小鼠，afuresertib (p.o.)以每天10，30或100 mg/kg的剂量给药，分别导致8，37和61% TGI。负荷SKOV3卵巢肿瘤异种移植物的小鼠用10，30和100 mg/kg afuresertib处理，分别导致23，37 和97% TGI。
| 分子量 | 427.32 |
| 分子式 | C18H17Cl2FN4OS |
| CAS号 | 1047644-62-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3402 mL | 11.7008 mL | 23.4017 mL |
| 5 mM | 0.468 mL | 2.3402 mL | 4.6803 mL |
| 10 mM | 0.234 mL | 1.1701 mL | 2.3402 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Akt产品 |
|---|
| LY2780301
LY2780301是一种口服AKT/RSK的双靶点抑制剂，可与 Akt 结合并抑制其活性，从而抑制 PI3K/Akt 信号通路，进而抑制细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
| Akt/SKG Substrate Peptide
Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。 |
| Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
Adropin (34-76)(人，小鼠，大鼠) 调节骨骼肌中的燃料选择偏好。 |
| Apoptin-derived peptide
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽，具有细胞毒性。 |
| TAT-TCL1-Akt-in
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。 |
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