Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

目录号	产品名称	产品简介
M1837	MK-2206 2HCl	MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M3068	TIC10	TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。
M1823	Perifosine	Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M2303	AZD5363 (Capivasertib)	AZD5363 (Capivasertib)是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。
M21373	TAS-117	TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
M21054	NTQ1062	NTQ1062是一种正在开发的用于癌症的口服atp竞争性Akt抑制剂。
M20677	Borussertib	Borussertib is a covalent-allosteric inhibitor of protein kinase Akt with an IC50 of 0.8 nM and a Ki of 2.2 nM for WT Akt.
M20592	TIC10 Analogue	TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.
M20376	WAY-277364	WAY-277364 is a Allosteric Akt inhibitor.
M20300	WAY-603392	WAY-603392 is a AKT(PKB) phosphorylation inhibitor
M14835	CCT128930 hydrochloride	CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
M14834	AT7867 dihydrochloride	AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
M14833	AKT Kinase Inhibitor	AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
M14832	AKT-IN-1	AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂，IC50 为 1.042 μM。
M14831	A-674563 hydrochloride	A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂，其 Ki 值为 11 nM。
M14830	A-443654	A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂，以同等效力抑制 Akt1，Akt2，和 Akt3，Ki 值均为 160 pM。
M11229	Miransertib hydrochloride	Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
M11228	BAY1125976	BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
M11038	Crosstide	Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽，是 Akt 的底物。
M11014	Recilisib	Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M9945	Loureirin A	Loureirin A是一种从龙血树中分离到的黄酮类物质，能够降低Akt的磷酸化。
M9592	Theaflavin 3,3'-digallate	Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 8-姜酚是生姜中主要有效成分之一，有多种生物活性和药理作用。TF-3对Dnmt3a和Dnmt3b有很强的抑制作用。
M9024	Afuresertib hydrochloride	Afuresertib hydrochloride (别名GSK2110183) 是一种口服生物可利用的，有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
M8909	Miransertib	Miransertib（ARQ 092）是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。

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