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Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

目录号 产品名称 产品简介
M22523 Recilisib sodium Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M5167 Calpeptin Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育,从而干扰海马功能。
M5153 SC79 SC79是一种特异性的,能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可以激活胞质中 Akt,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
M3068 TIC10 TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。
M2303 Capivasertib (AZD5363) Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M1837 MK-2206 2HCl MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M1823 Perifosine Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M43863 Chemerin-9 (149-157) acetate Chemerin-9 (149-157) acetate是一种有效的趋化因子样受体1 (CMKLR1) 激动剂,能刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生,改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍,并能调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢, 具有抗炎活性。
M20677 Borussertib Borussertib 是一种首创的(first-in-class)蛋白激酶 Akt 共价变构抑制剂,对 Aktwt 的 IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
M19274 Crebanine Crebanine 是一种生物碱,可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。
M14835 CCT128930 hydrochloride CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
M14834 AT7867 dihydrochloride AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
M14833 AKT Kinase Inhibitor AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
M14830 A-443654 A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1,Akt2,和 Akt3,Ki 值均为 160 pM。
M14677 CTX-0294885 CTX-0294885是一种新型二苯胺嘧啶化合物,体外对广泛激酶有抑制活性,继而被开发为琼脂糖凝胶激酶检测试剂。
M11229 Miransertib hydrochloride Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
M11228 BAY1125976 BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
M11014 Recilisib Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M9945 Loureirin A Loureirin A是一种从龙血树中分离到的黄酮类物质,能够降低Akt的磷酸化。
M9592 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 8-姜酚是生姜中主要有效成分之一,有多种生物活性和药理作用。TF-3对Dnmt3a和Dnmt3b有很强的抑制作用。









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