Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

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M22523 Recilisib sodium Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M5167 Calpeptin Calpeptin 是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育,从而干扰海马功能。
M5153 SC79 SC79是一种特异性的Akt激活剂,具有血脑屏障渗透性,能够特异性结合Akt的PH结构域,激活胞质中的Akt,并抑制Akt膜转位。在多种细胞系(如HEK293、HeLa、HL60、NB4和HsSulton)中,SC79能够显著增强Akt在Thr308和Ser473位点的磷酸化并激活Akt。SC79还具有凋亡抑制活性,它通过上调FLIPL/S的表达来抑制caspase-8的激活,从而发挥抗凋亡作用。
M4988 AKT inhibitor VIII Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物,已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。
M3068 TIC10 TIC10 (ONC-201) 抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。
M2853 Miltefosine Miltefosine(米替福新)作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,具有口服活性,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
M2303 Capivasertib (AZD5363) Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M1837 MK-2206 2HCl MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M1823 Perifosine Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M58584 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt inhibitor-IV 是一种 PI3K-Akt 抑制剂,具有显著的细胞毒性。(E)-Akt inhibitor-IV 对四种细胞系 (MDA-MB468 细胞、MDA-MB231 细胞、MCF7 细胞和 184B5 细胞) 的平均 GI20 为 0.04 μM。
M58519 K-80003 K-80003 是全反式维甲酸激活 AKT 的有效抑制剂。K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
M50435 Adropin (34-76) (human, mouse, rat) Adropin (34-76) (人,小鼠,大鼠) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
M44752 6-Hydroxyflavone 6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。
M43863 Chemerin-9 (149-157) acetate Chemerin-9 (149-157) acetate是一种有效的趋化因子样受体1 (CMKLR1) 激动剂,能刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生,改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍,并能调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢, 具有抗炎活性。
M39834 Monomethyl lithospermate Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路,对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力,抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃,抑制细胞凋亡。
M22521 ZINC00640089 ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。
M20677 Borussertib Borussertib 是一种首创的(first-in-class)蛋白激酶 Akt 共价变构抑制剂,对 Aktwt 的 IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
M19274 Crebanine Crebanine(克班宁)是一种来自千金藤属(Stephania)植物中的天然产物。Crebanine在动物实验中可用于心律失常的相关研究,Crebanine可诱导钾离子和钙离子通道阻滞,减弱心肌收缩力,减少心脏耗氧。Crebanine还具有抗肿瘤活性,可诱导肿瘤细胞周期阻滞并诱导线粒体途径的细胞凋亡。此外,Crebanine还可以抑制PI3K/Akt/mTOR通路、生成活性氧,进而阻断肿瘤的增殖和迁移。在动物实验中,Crebanine还表现出中枢性和外周性的镇痛及抗炎活性。
M18072 24-Methylene cycloartanyl ferulate 24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。
M17858 Niloticin Niloticin 尼洛替星是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis) 抑制剂。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT、MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。








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