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Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

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M1837 MK-2206 2HCl MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M3068 TIC10 TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。
M1823 Perifosine Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M2303 AZD5363 (Capivasertib) AZD5363 (Capivasertib)是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。
M21373 TAS-117 TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
M21054 NTQ1062 NTQ1062是一种正在开发的用于癌症的口服atp竞争性Akt抑制剂。
M20677 Borussertib Borussertib is a covalent-allosteric inhibitor of protein kinase Akt with an IC50 of 0.8 nM and a Ki of 2.2 nM for WT Akt.
M20592 TIC10 Analogue TIC10 Analogue is an analogue of TIC10, which inactivates Akt and ERK to induce TRAIL through Foxo3a, possesses superior drug properties: delivery across the blood-brain barrier, superior stability and improved pharmacokinetics. Phase 1/2.
M20376 WAY-277364 WAY-277364 is a Allosteric Akt inhibitor.
M20300 WAY-603392 WAY-603392 is a AKT(PKB) phosphorylation inhibitor
M14835 CCT128930 hydrochloride CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
M14834 AT7867 dihydrochloride AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
M14833 AKT Kinase Inhibitor AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
M14832 AKT-IN-1 AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。
M14831 A-674563 hydrochloride A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
M14830 A-443654 A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1,Akt2,和 Akt3,Ki 值均为 160 pM。
M11229 Miransertib hydrochloride Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
M11228 BAY1125976 BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
M11038 Crosstide Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
M11014 Recilisib Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M9945 Loureirin A Loureirin A是一种从龙血树中分离到的黄酮类物质,能够降低Akt的磷酸化。
M9592 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 8-姜酚是生姜中主要有效成分之一,有多种生物活性和药理作用。TF-3对Dnmt3a和Dnmt3b有很强的抑制作用。
M9024 Afuresertib hydrochloride Afuresertib hydrochloride (别名GSK2110183) 是一种口服生物可利用的,有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
M8909 Miransertib Miransertib(ARQ 092)是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。









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