Akt 抑制剂/激活剂/调节剂 Protein kinase B

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M1837	MK-2206 2HCl	MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。
M3068	TIC10	TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。
M5167	Calpeptin	Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育，从而干扰海马功能。
M1823	Perifosine	Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。
M2303	Capivasertib (AZD5363)	Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
M5153	SC79	SC79是一种特异性的，能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可以激活胞质中 Akt，也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
M22523	Recilisib sodium	Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。
M43374	Dehydrovomifoliol	Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。
M43373	Reptoside	Reptoside 是一种环烯醚萜苷，是一种 DNA 损伤活性剂。
M43372	PI3K-IN-48	PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。
M43371	2-Chlorophenoxazine	2-Chlorophenoxazine 是Akt 抑制剂，体外 IC50 值为 2-5 μM。
M43370	AKT-IN-18	AKT-IN-18 是一种 Akt 抑制剂，在 A549 细胞中抑制 Akt，IC50 为 69.45 μΜ。
M43369	Tubulin/AKT1-IN-1	Tubulin/AKT1-IN-1 是微管蛋白聚合和 AKT 通路活化的抑制剂。
M43368	NSC45586	NSC45586 是 PHLPP 的抑制剂。
M43367	AKT-IN-14	AKT-IN-14 是一种有效的 AKT 抑制剂，作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。
M43366	AKT-IN-14 free base	AKT-IN-14 free base 是一种有效的 AKT 抑制剂，作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。
M39835	Kihadanin B	Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素，可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。
M39834	Monomethyl lithospermate	Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路，对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力，抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃，抑制细胞凋亡。
M31261	Akt1&PKA-IN-1	Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
M30829	Akt1/Akt2-IN-1	Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂，抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
M30367	Akt1/Akt2-IN-2	Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt1/Akt2 (IC50=138 nM，212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
M29837	Akt3 degrader 1	Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
M29563	MS143	MS143 是一种有效的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC50=46 nM，GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
M29160	GSK2110183 analog 1 hydrochloride	GSK2110183 analog 1 hydrochloride 是 GSK2110183 的结构类似物。
M28416	AKT-IN-6	AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC50值分别 < 500nM。
M28378	Vevorisertib	Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
M28377	Vevorisertib trihydrochloride	Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。

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