M1837
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MK-2206 2HCl |
MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。 |
| M3068
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TIC10 |
TIC10抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TRAIL，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学。 |
| M5167
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Calpeptin |
Calpeptin是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，还可以通过抑制Akt/mTOR信号通路影响新生大鼠的突触发育，从而干扰海马功能。 |
| M1823
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Perifosine |
Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。 |
| M2303
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Capivasertib (AZD5363) |
Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。 |
| M5153
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SC79 |
SC79是一种特异性的，能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可以激活胞质中 Akt，也是一种Akt-PH域易位抑制剂。 |
| M22523
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Recilisib sodium |
Recilisib (ON 01210) sodium 是一种辐射防护剂，可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 |
| M4988
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AKT inhibitor VIII |
Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物，已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。 |
M4382
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Artemisinine |
Artemisinin (Qinghaosu，青蒿素) 是一种倍半萜烯内酯，是从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的化合物，可用于疟疾的相关研究。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。 |
| M4364
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Paris saponin VII |
Polyphyllin VII（重楼皂苷VII）是一种从Rhizoma paridis 中提取的甾体皂苷类化合物，它通过诱导细胞凋亡、自噬和铁死亡等多种方式抑制肿瘤细胞的增殖，以及通过调节EGFR-MEK/ERK信号通路来抑制肺癌细胞的转移，此外，它对Akt/p38 MAPK 和 P-gp也具有抑制活性。Polyphyllin VII还具有抗炎、抗纤维化和免疫调节等多种生物学活性。 |
| M4299
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Pachymic-acid |
茯苓酸 |
| M3926
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Cynaroside |
Cynaroside（木犀草苷）是一种黄酮类化合物，具有抗细菌、抗真菌和抗癌活性，可通过降低AKT、mTOR和P70S6K的磷酸化水平来阻断MET/AKT/mTOR轴，发挥其抗癌作用。Cynaroside 还是一种流感依赖的 RNA 聚合酶 抑制剂，IC50 为 32 nM。Cynaroside可以抑制活性氧(ROS)的产生，从而减轻过氧化氢(H2O2)对线粒体膜电位的损伤，以及消除由H2O2引发的c-Jun N-末端激酶(JNK)和p53蛋白表达的上调。 |
| M3402
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CCT128930 |
CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的Akt2抑制剂，IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。 |
| M3377
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Honokiol |
Honokiol和厚朴酚是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。 |
| M3220
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Triciribine phosphate |
Triciribine phosphate是Triciribine(TCN)的活性代谢物，是一种有效的Akt抑制剂，IC50为130 nM，作用于完整细胞，抑制Akt磷酸化，作用于缺乏腺苷激酶的细胞活性更高。 |
| M2853
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Miltefosine |
Miltefosine（米替福新）作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，具有口服活性，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。 |
| M2149
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Astragaloside A |
Astragaloside A可以抑制AKT磷酸化，是一种通过PI3K/Akt通路调控HUVECs中HIF-1α和血管生成的新调控因子。 |
| M2132
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A-674563 |
A-674563是一种Akt抑制剂，作用于Akt1，Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。 |
| M1900
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PHT-427 |
PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 |
| M1884
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Triciribine |
Triciribine是一种DNA合成抑制剂，也抑制Akt和HIV-1，IC50分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。 |
| M1862
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Ipatasertib (GDC-0068) |
GDC-0068（Ipatasertib）是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。 |
| M1789
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GSK690693 |
GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族敏感:如PKA， PrkX和PKC同工酶。 |
| M1654
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AT7867 |
AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 |
| M58519
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K-80003 |
K-80003 是全反式维甲酸激活 AKT 的有效抑制剂。K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。 |
| M57069
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FPA-124 |
FPA-124，一种细胞通透性铜配合物，是选择性的 Akt 抑制剂，IC50 为 0.1 μM ，与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M57068
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SPOP-IN-1 |
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平 |
| M57067
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10-DEBC hydrochloride |
10-DEBC hydrochloride 是选择性的 Akt 抑制剂，其 IC50 值为 1.28 μM。10-DEBC hydrochloride 也是抗肺结核的化合物。 |
| M57066
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Pifusertib hydrochloride |
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。 |
