AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。
体外实验* | |
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细胞系 | PTEN-negative U87MG human glioblastoma cells |
方法 | Alamar Blue Cell Proliferation Assay. Cells were plated in 96-well microplates at 5000 cells per well in medium supplemented with 10% FBS, and grown for 24 hours before treatment with AT7867. Inhibitor or vehicle control was added to the cells for 72 hours. Following this, Alamar Blue solution (BioSource, Nivelle Belgium) was added as stated in the manufacturer's instructions. The IC50 value for each inhibitor was calculated in GraphPad Prism (San Diego, USA) using non-linear regression analysis and a sigmoidal dose-response (variable slope) equation. |
浓度 | 0~100 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | athymic BALB/c mice bearing MES-SA and U87MG human glioblastoma xenograft tumors |
配制 | 10% DMSO, 90% saline |
剂量 | 20mg/kg or 90mg/kg once every 3 days |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 337.85 |
分子式 | C20H20ClN3 |
CAS号 | 857531-00-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.9599 mL | 14.7995 mL | 29.5989 mL |
5 mM | 0.592 mL | 2.9599 mL | 5.9198 mL |
10 mM | 0.296 mL | 1.4799 mL | 2.9599 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Akt产品 |
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LY2780301
LY2780301是一种口服AKT/RSK的双靶点抑制剂,可与 Akt 结合并抑制其活性,从而抑制 PI3K/Akt 信号通路,进而抑制细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
Akt/SKG Substrate Peptide
Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽,不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。 |
Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
Adropin (34-76)(人,小鼠,大鼠) 调节骨骼肌中的燃料选择偏好。 |
Apoptin-derived peptide
Apoptin-derived peptide 是一种抗癌活性多肽,具有细胞毒性。 |
TAT-TCL1-Akt-in
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。 |
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