AT7867
目录号 M1654
AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
CAS No.：857531-00-1
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 337.85 |
| 分子式 | C20H20ClN3 |
| CAS号 | 857531-00-1 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时，Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系，具有抗增殖活性，且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9599 mL | 14.7995 mL | 29.5989 mL |
| 5 mM | 0.592 mL | 2.9599 mL | 5.9198 mL |
| 10 mM | 0.296 mL | 1.4799 mL | 2.9599 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PTEN-negative U87MG human glioblastoma cells |
| 方法 | Alamar Blue Cell Proliferation Assay. Cells were plated in 96-well microplates at 5000 cells per well in medium supplemented with 10% FBS, and grown for 24 hours before treatment with AT7867. Inhibitor or vehicle control was added to the cells for 72 hours. Following this, Alamar Blue solution (BioSource, Nivelle Belgium) was added as stated in the manufacturer's instructions. The IC50 value for each inhibitor was calculated in GraphPad Prism (San Diego, USA) using non-linear regression analysis and a sigmoidal dose-response (variable slope) equation. |
| 浓度 | 0~100 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | athymic BALB/c mice bearing MES-SA and U87MG human glioblastoma xenograft tumors |
| 配制 | 10% DMSO, 90% saline |
| 剂量 | 20mg/kg or 90mg/kg once every 3 days |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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