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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M4988 | AKT inhibitor VIII | AKT inhibitor VIII | Akt |
Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物,已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。 | |||
M14832 | AKT-IN-1 | AKT-IN-1 | Akt |
AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。 | |||
M14833 | AKT Kinase Inhibitor | AKT Kinase Inhibitor | Akt |
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。 | |||
M20464 | Atrazine | Atrazine | Others |
Chromozin, Oleogesaprim, Aktikon, Gesaprim | |||
Atrazine is a selective triazine herbicide. Atrazine is also a potent endocrine disruptor that is active at low, ecologically relevant concentrations. | |||
M27611 | PF-AKT400 | PF-AKT400 | Akt |
AKT protein kinase inhibitor | |||
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。 | |||
M28416 | AKT-IN-6 | AKT-IN-6 | Akt |
AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3, IC50值分别 < 500nM。 | |||
M29837 | Akt3 degrader 1 | Akt3 degrader 1 | Akt |
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。 | |||
M30367 | Akt1/Akt2-IN-2 | Akt1/Akt2-IN-2 | Akt |
Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂,靶向 Akt1/Akt2 (IC50=138 nM,212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性,并抑制了一些肿瘤细胞的活力。 | |||
M30829 | Akt1/Akt2-IN-1 | Akt1/Akt2-IN-1 | Akt |
Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂,抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。 | |||
M31261 | Akt1&PKA-IN-1 | Akt1&PKA-IN-1 | Akt |
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。 | |||
M42148 | Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 | Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 | p38 MAPK |
Akt/NF-κB/MAPK-IN-1 是一种口服有效的 NO 抑制剂 (IC50=7.70 μM),无明显毒性。 | |||
M43366 | AKT-IN-14 free base | AKT-IN-14 free base | Akt |
AKT-IN-14 free base 是一种有效的 AKT 抑制剂,作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。 | |||
M43367 | AKT-IN-14 | AKT-IN-14 | Akt |
AKT-IN-14 是一种有效的 AKT 抑制剂,作用于 AKT1, AKT2, AKT3 的 IC50 值分别是 <0.01 nM, 1.06 nM 和 0.66 nM。 | |||
M43369 | Tubulin/AKT1-IN-1 | Tubulin/AKT1-IN-1 | Akt |
Tubulin/AKT1-IN-1 是微管蛋白聚合和 AKT 通路活化的抑制剂。 | |||
M43370 | AKT-IN-18 | AKT-IN-18 | Akt |
AKT-IN-18 是一种 Akt 抑制剂,在 A549 细胞中抑制 Akt,IC50 为 69.45 μΜ。 | |||
M43375 | AKT-IN-17 | AKT-IN-17 | Akt |
AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。 | |||
M49742 | AKT-IN-11 | AKT-IN-11 | Akt |
AKT-IN-11 是抗人肝癌Bel-7402细胞株最有效的抗菌剂之一,其IC501.15μM。 | |||
M49772 | Akt/ROCK-IN-1 | Akt/ROCK-IN-1 | ROCK |
Akt/ROCK-IN-1 (B12) 是 Akt 和 ROCK 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.023 nM 和 1.47 nM。 | |||
M50433 | TAT-TCL1-Akt-in | TAT-TCL1-Akt-in | Akt |
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 Akt 抑制剂。 | |||
M50436 | Akt/SKG Substrate Peptide | Akt/SKG Substrate Peptide | Akt |
Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽,不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。 | |||
M50778 | Akt Substrate | Akt Substrate | Others |
Akt Substrate (Akt/SKG substrate) 是一种 7 个氨基酸的合成肽,适合作为 Akt的底物 。 | |||
M1654 | AT7867 | AT7867 | Akt |
AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 | |||
M1671 | BEZ235 | BEZ235 | PI3K |
NVP-BEZ235, Dactolisib | |||
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物,能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 | |||
M1694 | CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
M1717 | GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
M1749 | Gefitinib | 吉非替尼 | EGFR/HER2 |
ZD-1839, Iressa | |||
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂,吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达,并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。 | |||
M1750 | TAK-733 | TAK-733 | MEK |
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。 | |||
M1755 | WYE-354 | WYE-354 | mTOR |
WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 | |||
M1756 | WYE-687 | WYE-687 | mTOR |
WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
M1760 | Palomid 529 | Palomid 529 | mTOR |
P529 | |||
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 | |||
M1789 | GSK690693 | GSK690693 | Akt |
GSK-690693 | |||
GSK690693是 一种pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族敏感:如PKA, PrkX和PKC同工酶。 | |||
M1823 | Perifosine | 派立福新;哌立福新 | Akt |
KRX-0401, NKA17 | |||
Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。 | |||
M1837 | MK-2206 2HCl | MK-2206 2HCl | Akt |
MK-2206 dihydrochloride | |||
MK-2206是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。 | |||
M1852 | WAY-600 | WAY-600 | mTOR |
WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
M1862 | Ipatasertib (GDC-0068) | Ipatasertib (GDC-0068) | Akt |
Ipatasertib, RG7440 | |||
GDC-0068(Ipatasertib)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。 | |||
M1884 | Triciribine | 曲西立滨 | Akt |
API-2, NSC 154020, TCN | |||
Triciribine是一种DNA合成抑制剂,也抑制Akt和HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。 | |||
M1900 | PHT-427 | PHT-427 | Akt |
PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂,Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 | |||
M1913 | Neratinib | 来那替尼 | EGFR/HER2 |
HKI-272 | |||
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 | |||
M1957 | BMS-536924 | BMS-536924 | IGF-1R |
BMS-536924是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。 | |||
M1964 | Vandetanib | 凡他尼布;凡德它尼;凡德他尼 | VEGFR/PDGFR |
ZD6474, Zactima | |||
Vandetanib (凡德他尼) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 低剂量下可不依赖于对VEGFR和EGFR下游ERK1/2和AKT信号通路的抑制,直接抑制ABCC1和ABCG2的转运功能。 | |||
M1984 | PF-04691502 | PF-04691502 | PI3K |
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38和JNK几乎没有作用活性。 | |||
M2050 | GSK2636771 | GSK2636771 | PI3K |
GSK2636771是一种具有口服活性的,有效的,选择性的PI3Kβ抑制剂,可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性,对PTEN缺失细胞系敏感。此外,GSK2636771还具有抗肿瘤活性,可用于多种肿瘤(如淋巴瘤,实体瘤等)的相关研究。 | |||
M2078 | SAR131675 | SAR131675 | VEGFR/PDGFR |
CAS#: 1092539-44-0 | |||
SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。 | |||
M2080 | Capmatinib (INCB28060) | 卡马替尼;苯扎米特 | c-Met |
INC280; Capmatinib; NVP-INC280 | |||
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。 | |||
M2132 | A-674563 | A-674563 | Akt |
A-674563是一种Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。 | |||
M2149 | Astragaloside A | 黄芪甲苷 | Akt |
Astragaloside A可以抑制AKT磷酸化,是一种通过PI3K/Akt通路调控HUVECs中HIF-1α和血管生成的新调控因子。 | |||
M2303 | Capivasertib (AZD5363) | 卡帕塞替尼 | Akt |
AZD-5363 | |||
Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
M2572 | SMI-4a | SMI-4a | Pim |
TCS PIM-1 4a | |||
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外,SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达,以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。 | |||
M11048 | Isolongifolene | 异长叶烯 | Apoptosis |
Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从 Murraya koenigii 中分离的三环倍半萜烯。Isolongifolene 通过调节 PI3K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激,线粒体功能障碍和细胞凋亡。 | |||
M2804 | LB42708 | LB42708 | Farnesyl Transferase |
LB42708 是一种具有口服活性的,有效的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,还可通过阻断内皮细胞中MAPKK/ERK/MAPK和PI3K/Akt/eNOS途径,抑制VEGF诱导的Ras活化。 | |||
M2850 | Midostaurin | 米哚妥林 | PKC |
PKC412 | |||
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。 |
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