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Akt1/Akt2-IN-2 

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Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂,靶向 Akt1/Akt2 (IC50=138 nM,212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性,并抑制了一些肿瘤细胞的活力。

Akt1/Akt2-IN-2 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂,靶向 Akt1/Akt2 (IC50=138 nM,212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性,并抑制了一些肿瘤细胞的活力。

化学性质
分子量 653.82
分子式 C40H43N7O2
CAS号 612847-42-4
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5295 mL 7.6474 mL 15.2947 mL
5 mM 0.3059 mL 1.5295 mL 3.0589 mL
10 mM 0.1529 mL 0.7647 mL 1.5295 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tianhe Zhao, et al. J Hazard Mater. N6-methyladenosine plays a dual role in arsenic carcinogenesis by temporal-specific control of core target AKT1

[2] Xueli Tian, et al. Mol Cancer. Costunolide is a dual inhibitor of MEK1 and AKT1/2 that overcomes osimertinib resistance in lung cancer

[3] Bijesh George, et al. Cells. AKT1 Transcriptomic Landscape in Breast Cancer Cells

[4] Qi-Dong Xia, et al. Cell Prolif. Network pharmacology and molecular docking analyses on Lianhua Qingwen capsule indicate Akt1 is a potential target to treat and prevent COVID-19

[5] Cameron Herberts, et al. Eur Urol. Activating AKT1 and PIK3CA Mutations in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer

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