PHT-427
目录号 M1900
PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
CAS No.：1191951-57-1
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 409.61 |
| 分子式 | C20H31N3O2S2 |
| CAS号 | 1191951-57-1 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4413 mL | 12.2067 mL | 24.4135 mL |
| 5 mM | 0.4883 mL | 2.4413 mL | 4.8827 mL |
| 10 mM | 0.2441 mL | 1.2207 mL | 2.4413 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Human MiaPaCa-2, BxPC-3, and Panc-1 pancreatic cancer cells |
| 方法 | Cell cytotoxicity assay Cell growth inhibition was determined using a micro-cytoxicity assay. Cells were plated in 96-well micro-cytoxicity at 5,000–10,000 cells per well (depending on cell doubling time) and grown for 7 days. Compounds dissolved in DMSO were added directly to the media, at various concentrations ranging from 1 to 50 μM. The endpoint was spectrophotometric determination of the protein content of each well using 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide. A concentration-response relationship at two or more concentration levels was used to obtain an IC50 for the compound. |
| 浓度 | 1~50 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 or MCF-7 cells tumour model in female scid mice |
| 配制 | 40 to 50 mg/ml in sesame seed oil |
| 剂量 | 200 mg/kg twice daily for 10 days |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
