PHT-427

目录号 M1900 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，K_i分别为2.7 μM和5.2 μM。

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产品信息

生物活性

PHT-427是作用于Akt和PDPK1的双重抑制剂，Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力，K_i分别为2.7 μM和5.2 μM。PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。

实验参考

体外实验*
细胞系	Human MiaPaCa-2, BxPC-3, and Panc-1 pancreatic cancer cells
方法	Cell cytotoxicity assay Cell growth inhibition was determined using a micro-cytoxicity assay. Cells were plated in 96-well micro-cytoxicity at 5,000–10,000 cells per well (depending on cell doubling time) and grown for 7 days. Compounds dissolved in DMSO were added directly to the media, at various concentrations ranging from 1 to 50 μM. The endpoint was spectrophotometric determination of the protein content of each well using 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide. A concentration-response relationship at two or more concentration levels was used to obtain an IC50 for the compound.
浓度	1~50 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 or MCF-7 cells tumour model in female scid mice
配制	40 to 50 mg/ml in sesame seed oil
剂量	200 mg/kg twice daily for 10 days
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	409.61
分子式	C20H31N3O2S2
CAS号	1191951-57-1
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4413 mL	12.2067 mL	24.4135 mL
5 mM	0.4883 mL	2.4413 mL	4.8827 mL
10 mM	0.2441 mL	1.2207 mL	2.4413 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Meuillet EJ, et al. Mol Cancer Ther. Molecular pharmacology and antitumor activity of PHT-427, a novel Akt/phosphatidylinositide-dependent protein kinase 1 pleckstrin homology domain inhibitor.

[2] Moses SA, et al. Cancer Res. In vitro and in vivo activity of novel small-molecule inhibitors targeting the pleckstrin homology domain of protein kinase B/AKT.

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信号通路

产品类型

PHT-427

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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