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Capivasertib (AZD5363) 卡帕塞替尼

目录号 M2303 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。

Capivasertib (AZD5363)结构式

别名:AZD-5363

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 935 中国库存现货
5mg ¥ 770 中国库存现货
10mg ¥ 1210 中国库存现货
25mg ¥ 2090 中国库存现货
50mg ¥ 3190 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创(first-in-class)的,口服有效的pan-AKT抑制剂,针对全部3种AKT异构体(AKT1/2/3)具有强效抑制作用,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。PIK3CA突变的激活,肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活,或HER2的扩增,都与Capivasertib (AZD5363)有着显著的关系。此外,还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oxid Med Cell Longev (2021). Figure 5. (Abmole Bioscience, USA)
方法 Cell Culture and Treatment
细胞系/动物模型 HUVECs and bEnd.3 cells
浓度 100 μM
处理时间 4 h
实验结果 We found that LY294002, AZD5363, rapamycin, and L-NAME pretreatment could significantly upregulate the expression of LC3-II, while downregulating the expression of p62 compared with the oxLDL/β2GPI/anti-β2GPI complex alone group
数据来源 Cancer Biol Ther (2018). Figure 3. AZD5363
方法 Western blot
细胞系/动物模型 HEK293T cells
浓度 250 mg/kg
处理时间 24 h
实验结果 Proliferation of homozygous H2189Y mutant cells was significantly inhibited by the mTOR inhibitor everolimus (P =0.018), the PI3K inhibitor LY294002 (P D 0.016), and the AKT inhibitors AZD5363 (P = 0.009) and MK-2206 (P = 0.003). The PI3K inhibitor Wortmannin had no significant effect on proliferation in these five cell lines
化学性质
分子量 428.92
分子式 C21H25ClN6O2
CAS号 1143532-39-1
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3314 mL 11.6572 mL 23.3144 mL
5 mM 0.4663 mL 2.3314 mL 4.6629 mL
10 mM 0.2331 mL 1.1657 mL 2.3314 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Matt Addie, et al. J Med Chem. Discovery of 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide (AZD5363), an orally bioavailable, potent inhibitor of Akt kinases

[2] Barry R Davies, et al. Mol Cancer Ther. Preclinical pharmacology of AZD5363, an inhibitor of AKT: pharmacodynamics, antitumor activity, and correlation of monotherapy activity with genetic background

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