Capivasertib (AZD5363) 别名：AZD-5363; 卡帕塞替尼
Capivasertib (AZD5363) 是一款潜在的首创（first-in-class）的，口服有效的pan-AKT抑制剂，针对全部3种AKT异构体（AKT1/2/3）具有强效抑制作用，IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，对ROCK1/2具有较低的抑制活性。可用于乳腺癌的相关研究。
CAS No.：1143532-39-1
Oxid Med Cell Longev. 2021 Jun 14;2021:6662225.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 428.92 |
| 分子式 | C21H25ClN6O2 |
| CAS号 | 1143532-39-1 |
| 中文名称 | 卡帕塞替尼 |
| 溶解性 | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3314 mL | 11.6572 mL | 23.3144 mL |
| 5 mM | 0.4663 mL | 2.3314 mL | 4.6629 mL |
| 10 mM | 0.2331 mL | 1.1657 mL | 2.3314 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
