Perifosine 派立福新；哌立福新

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Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。

别名：KRX-0401, NKA17

规格	价格	库存状态
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产品信息

生物活性

Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂，IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。 Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2，诱导细胞周期停滞在G1和G2，并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。 Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。

使用AbMole产品发表的文献

Dev Comp Immunol. 2023 Aug 6;148:104905.

IRF9 inhibits CyHV-3 replication by regulating the PI3K-AKT signalling pathway in common carp (Cyprinus carpio) epithelial cells
J Hepatol. 2022 Nov 9;S0168-8278(22)03285-8.

Hepatocyte-specific Mas activation enhances lipophagy and fatty acid oxidation to protect against acetaminophen-induced hepatotoxicity in mice
Front Oncol. 2021 Apr 1;11:649176.

Akt Inhibition Enhanced the Growth Inhibition Effects of Low-Dose Heavy-Ion Radiation via the PI3K/Akt/p53 Signaling Pathway in C6 Glioblastoma Cells
Drυg Discοv Ther. 2020 Sep 8;14(4):197-203.

MicroRNA analysis of NCI-60 human cancer cells indicates that miR-720 and miR-887 are potential therapeutic biomarkers for breast cancer

产品使用成果展示

	数据来源	Drug Discoveries & Therapeutics 2020. Figure 4. perifosine (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX, USA)
	方法	MTT assay
	细胞系/动物模型	A549, H460, H322M, MCF-7, T47-D and MDA-MB-231 cells
	浓度	-
	处理时间	72 h
	实验结果	The current study verified that the anti-cancer effect of perifosine was significantly enhanced by inhibiting miR-720 and that the anti-cancer effect of 5-Fu was significantly enhanced by inhibiting miR-887 in breast cancer cells

实验参考

体外实验*
细胞系	MM cells
方法	Growth inhibition assay. The inhibitory effect of perifosine, alone or combined with other agents, on MM cell growth was assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrasodium bromide (MTT; Chemicon International, Temecula, CA) dye absorbance. Cells were pulsed with 10 μL of 5 mg/mL MTT to each well for the last 4 hours of 24-hour and/or 48-hour cultures, followed by 100 μL isopropanol containing 0.04 N HCl. Absorbance was measured at 570/630 nm using a spectrophotometer (Molecular Devices, Sunnyvale, CA).
浓度	0~100 μM
处理时间	24 or 48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	MM.1S cells xenograft model in Immunodeficient BNX mice
配制	0.9% sodium chloride
剂量	daily (36 mg/kg) or weekly (250 mg/kg)
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	461.66
分子式	C25H52NO4P
CAS号	157716-52-4
溶解性（25°C）	Water 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1661 mL	10.8305 mL	21.661 mL
5 mM	0.4332 mL	2.1661 mL	4.3322 mL
10 mM	0.2166 mL	1.083 mL	2.1661 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Richardson PG, et al. Expert Opin Drug Metab Toxicol. Perifosine , an oral, anti-cancer agent and inhibitor of the Akt pathway: mechanistic actions, pharmacodynamics, pharmacokinetics, and clinical activity.

[2] Lin X, et al. Neoplasma. Perifosine downregulates MDR1 gene expression and reverses multidrug-resistant phenotype by inhibiting PI3K/Akt/NF-κB signaling pathway in a human breast cancer cell line.

[3] Richardson PG, et al. J Clin Oncol. Perifosine plus bortezomib and dexamethasone in patients with relapsed/refractory multiple myeloma previously treated with bortezomib: results of a multicenter phase I/II trial.

[4] Hideshima T, et al. Blood. Perifosine, an oral bioactive novel alkylphospholipid, inhibits Akt and induces in vitro and in vivo cytotoxicity in human multiple myeloma cells.

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