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AKT inhibitor VIII

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Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物,已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。

AKT inhibitor VIII结构式
规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 1200 中国库存现货
2mg ¥ 500 中国库存现货
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1500 中国库存现货
25mg ¥ 3500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Akt Inhibitor VIII是一种细胞渗透性喹恶aline化合物,已被证明可以有效、选择性、变结构和可逆地抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性(IC50 = 58 nM、210 nM和2.12 μM;分别)。

化学性质
分子量 551.64
分子式 C34H29N7O
CAS号 612847-09-3
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8128 mL 9.0639 mL 18.1278 mL
5 mM 0.3626 mL 1.8128 mL 3.6256 mL
10 mM 0.1813 mL 0.9064 mL 1.8128 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chao Liu, et al. Gastrin Attenuates Renal Ischemia/Reperfusion Injury by a PI3K/Akt/Bad-Mediated Anti-apoptosis Signaling

[2] Dursun Gndz, et al. Role of PI3K/Akt and MEK/ERK Signalling in cAMP/Epac-Mediated Endothelial Barrier Stabilisation

[3] Congcong Yu, et al. Inhibition of AKT enhances the anti-cancer effects of Artemisinin in clear cell renal cell carcinoma

[4] Katrine Bjune, et al. Inhibitors of AKT kinase increase LDL receptor mRNA expression by two different mechanisms

[5] Yurong Tao, et al. AKT inhibitor suppresses hyperthermia-induced Ndrg2 phosphorylation in gastric cancer cells

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