SEW2871 别名：SEW-2871
SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。
CAS No.：256414-75-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 440.36 |
| 分子式 | C20H10F6N2OS |
| CAS号 | 256414-75-2 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 | Powder -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SEW2871是一种新型的，有效的，选择性的鞘磷脂-1-磷酸1（S1P1）受体激动剂，并具有细胞渗透性和体内活性，可激活S1P1受体，其EC50值为13 nM，但在浓度高达10 μM时不激活S1P2、S1P3、S1P4或S1P5受体。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 通过增加 LX-2 细胞 (一种人肝星状细胞系) 中的平滑肌 α-肌动蛋白、前胶原 αI 和 αIII 以及总羟脯氨酸含量发挥强大的迁移作用。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。
SEW2871 (0.5 mg/kg，IP，每日一次，持续 2 周) 抑制阿尔茨海默病大鼠模型中的 β 淀粉样蛋白 (Aβ1-42) 诱导的空间记忆障碍和海马神经元丢失。SEW2871 (0-0.3 mg/kg，静脉注射) 减轻 LPS 诱导的急性炎症性肺损伤，在 C57Bl/6 小鼠中产生剂量依赖性肺泡和血管屏障保护。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2709 mL | 11.3543 mL | 22.7087 mL |
| 5 mM | 0.4542 mL | 2.2709 mL | 4.5417 mL |
| 10 mM | 0.2271 mL | 1.1354 mL | 2.2709 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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