Triciribine phosphate 曲西立滨磷酸酯

目录号 M3220 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Triciribine phosphate是Triciribine(TCN)的活性代谢物，是一种有效的Akt抑制剂，IC50为130 nM，作用于完整细胞，抑制Akt磷酸化，作用于缺乏腺苷激酶的细胞活性更高。

别名：NSC-280594, TCN-P

规格	价格	库存状态
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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

Triciribine phosphate (NSC-280594) is a novel potent, small-molecule Akt inhibitor. Triciribine phosphate (NSC-280594) prevents the phosphorylation of Akt. Triciribine phosphate (NSC-280594) disrupts a specific signaling pathway associated with chemoresistance and cancer cell survival in ovarian cancer. Triciribine phosphate (NSC-280594)?in combination with trastuzumab was shown to inhibit cell growth and induce cell death in breast cancer cells that were previously trastuzumab resistant. Triciribine phosphate (NSC-280594) has been demonstrated anti-tumor activity against a wide spectrum of cancers in preclinical and clinical studies. Triciribine phosphate (NSC-280594) is a nucleotide derivative first synthesized by Schram and Townsend.

实验参考

体外实验*
细胞系	CEM-SS cells
方法	Evaluate Ttriciribine for cytotoxicity by seeding CEM-SS cells at a density of 1 × 10⁴ cells/well in growth medium, using a 96-well flat-bottom plate. Serial fivefold dilutions of Triciribine are prepared in growth medium and added to the wells as a second overlay. After a 48-hours incubation at 37 °C, the cells are pulse labeled with [3H]dThd (1 μCi per well, specific activity 20 Ci/mmol) for 6 hours and the cells are harvested to measure total DNA synthesis.
浓度	0-500 μM
处理时间	48 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	OVCAR3, OVCAR8, PANC1, OVCAR5 and COLO357 tumor cells are injected s.c. into 80week-old female nude mice.
配制	Triciribine is dissolved in 20% DMSO.
剂量	1 mg/kg/day
给药处理	Triciribine is administrated through i.p. injection once a day.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	400.28
分子式	C13H17N6O7P
CAS号	61966-08-3
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4983 mL	12.4913 mL	24.9825 mL
5 mM	0.4997 mL	2.4983 mL	4.9965 mL
10 mM	0.2498 mL	1.2491 mL	2.4983 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shridhar Narayanan, et al. Development and validation of LC/MS/MS method for Triciribine and its monophosphate metabolite in plasma and RBC: Application to mice pharmacokinetic studies

[2] Richard Kim, et al. Triciribine Phosphate Monohydrate, an AKT Inhibitor, Enhances Gemcitabine Activity in Pancreatic Cancer Cells

[3] Deepa Sampath, et al. Phase I clinical, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the Akt-inhibitor triciribine phosphate monohydrate in patients with advanced hematologic malignancies

[4] Christopher R Garrett, et al. Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of triciribine phosphate monohydrate, a small-molecule inhibitor of AKT phosphorylation, in adult subjects with solid tumors containing activated AKT

[5] E C Moore, et al. Inhibition of two enzymes in de novo purine nucleotide synthesis by triciribine phosphate (TCN-P)

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信号通路

产品类型

Triciribine phosphate 曲西立滨磷酸酯

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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